Время работы:
Пн - Пт с 9°° до 18°°
Прием заказов по телефону:
Пн - Пт с 9°° до 18°°
Резервирование лекарств:
(044) 384-20-33
(097) 310-32-12
(095) 803-51-21
(073) 092-77-38
Заказ звонка
Если Вы не можете нам дозвониться, воспользуйтесь услугой "заказа звонка".
Заказ звонка
Корзина   Цены в ГРН
Корзина
0,00
Главная | Как заказать? | Оплата, доставка, скидки | Центры самовывоза | Отзывы | Форум | О нас
 
Уважаемые покупатели!
У нас открылся новый центр самовывоза по ул. Филатова 2/1
(ЖМ Французский Квартал, метро «Лыбедская»).

Азопт капли глаз. 1% 5 мл.

Азопт капли глаз. 1% 5 мл.

Азопт капли глаз. 1% 5 мл.
Код товара: 25898
Производитель: «Alcon Laboratories»
Наличие: Есть
Цена:  221,00
Цена и наличие товара действительны на 09.12.2016
Кол-во:    x 221,00  =  221,00 грн
Назад Купить

Инструкция

Азопт капли глаз. 1% 5 мл.
IНСТРУКЦIЯ

для медичного застосування препарату

АЗОПТ®

(AZOPT®)

 

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: brinzolamide, (R)-(+)-4-етиламіно-2,3-дигідро-2-(3-метоксипропіл)- 4Н-тієно[3,2-e]-тіазин-6-сульфонамід-1,1-діоксид;

основні фізико-хімічні властивості: стерильна суспензія від білого до майже білого кольору;

склад Азопт капли глаз. 1% 5 мл.: 1 мл суспензії містить 10 мг бринзоламіду;

допоміжні речовини: бензалконію хлорид, маніт, карбомер 974Р, тилоксапол, динатрію едетат, натрію хлорид, кислота соляна та/або натрію гідроксид (для регулювання рН) та вода очищена.

 

Форма випуску. Краплі очні.

 

Фармакотерапевтична група. Антиглаукомні препарати та міотики. Інгібітори карбоангідрази. Код АТС S01EC.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Карбоангідраза (КA) – це фермент, виявлений в багатьох тканинах організму людини, в тому числі і в тканинах ока. Карбоангідраза каталізує оборотну реакцію гідратації діоксиду вуглецю та дегідратації вугільної кислоти. Пригнічення карбоангідрази у процесах, які відбуваються у циліарному тілі ока, знижує виділення внутрішньоочної рідини, головним чином, сповільнюючи утворення іонів бікарбонату з наступним зменшенням транспорту натрію та рідини. В результаті відбувається зниження внутрішньоочного тиску (ВОТ), який є головним фактором ризику в патогенезі ураження очного нерва та глаукоматозної втрати поля зору. Бринзоламід - інгібітор карбоангідрази ІІ (КА-ІІ), домінуючого ізоферменту ока, має показники in vitro IC50 = 3,2 нМ та Ki = 0,13 нМ відносно КА-II.

Доклінічні дані щодо безпеки. Місцеве введення в око кролям суспензії бринзоламіду з концентраціями 1 %, 2 % та 4 % чотири рази на день на протязі від одного до шести місяців призвело до слабкого, статистично значимого збільшення товщини рогівки; такі зміни не спостерігались в інших видів тварин. Тривале введення бринзоламіду щурам в кількості 8 мг/кг/день (що майже у 250 разів перевищує рекомендовану терапевтичну дозу для офтальмологічного застосування) викликало зміни фармакологічних параметрів, пов’язаних з пригніченням карбоангідрази (тобто зміни об’єму сечі та рівнів електролітів, незначні зміни в електролітичному балансі сироватки).

Статистично значиме збільшення кількості новоутворень сечового міхура спостерігалось у самок мишей, які одержували бринзоламід перорально протягом 24 місяців в кількості 10 мг/кг/день (у 250 разів більше дози, яка рекомендована людині для офтальмологічного застосування). Залежні від дози проліферативні зміни сечового міхура спостерігались у самок мишей при дозах 1, 3 та 10 мг/кг/день і у самців при дозах 3 та 10 мг/кг/день. Збільшення частоти виникнення новоутворень сечового міхура, яке було статистично значимим, відбувалося, в першу чергу, за рахунок збільшення частоти виникнення пухлин, характерних тільки для мишей.

У ході досліджень токсичності на кролях при введенні пероральних доз бринзоламіду до 6 мг/кг/день (у 125 разів більше рекомендованої терапевтичної дози для офтальмологічного застосування) не було виявлено будь-якого впливу на розвиток плоду, незважаючи на значний токсичний вплив на самку. Аналогічні дослідження на щурах виявили незначне зменшення осифікації кісток черепа та груднини плоду у самок, що одержували бринзоламід в кількості 18 мг/кг/день (у 375 разів більше рекомендованої терапевтичної дози для офтальмологічного застосування), але у самок, що одержували 6 мг/кг/день, цього ефекту не спостерігалось. Ці результати були одержані при дозах, що викликали метаболічний ацидоз зі зменшенням приросту маси тіла самок та зменшенням маси плоду. Спостерігалось залежне від дози зниження маси плоду у самок, що одержували бринзоламід перорально: від незначного зниження (приблизно 5-6 %) при дозі 2 мг/кг/день до приблизно 14 % при дозі 18 мг/кг/день.

Фармакокінетика. Після місцевого введення в око бринзоламід абсорбується в системний кровотік. За рахунок своєї високої спорідненості з КА-ІІ бринзоламід швидко і легко проникає в червоні кров’яні тільця (ЧКТ) і має в незбираній крові тривалий період напіврозпаду (в середньому приблизно 24 тижні). У людей відзначено утворення метаболіту N-дезетилбринзоламіду, який теж зв’язується з КА і накопичується в ЧКТ. Цей метаболіт зв’язується головним чином з КА-І в присутності бринзоламіду. В плазмі концентрації як бринзоламіду, так і N-дезетилбринзоламіду низькі і, як правило, нижчі за межі кількісного визначення (<7,5 нг/мл). Зв’язування з протеїнами плазми не є повним (приблизно 60 %). Бринзоламід виводиться переважно через нирки (приблизно 60 %). Майже 20 % дози виявлено в сечі у вигляді метаболіту. Бринзоламід та N-дезетилбринзоламід є домінуючими компонентами, які виводяться з сечею разом із слідовими кількостями метаболітів N-дезметоксипропілу та О-дезметилу.

У ході фармакокінетичних досліджень здорові добровольці отримували бринзоламід перорально по 1 мг в капсулах 2 рази на день протягом 32 тижнів. Для оцінки рівня системного пригнічення КА вимірювалась активність КА в ЧКТ.

Насичення бринзоламідом КА-ІІ червоних кров’яних тілець було досягнуто протягом 4 тижнів (концентрація в ЧКТ становила приблизно 20 мкМ). N-дезетилбринзоламід накопичувався в ЧКТ до досягнення стабільної концентрації, що знаходилась в межах 6-30 мкМ, протягом 20 – 28 тижнів. Пригнічення загальної активності КА-ІІ червоних кров’яних тілець в умовах стабільності дорівнювало приблизно 70 – 75 %.

Пацієнтам з помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 30 – 60 мл/хв.) пе-рорально вводили по 1 мг бринзоламіду двічі на день протягом 54 тижнів. Концентрація бринзоламіду в ЧКТ через 4 тижні знаходилась в межах від 20 до 40 мкМ. В стабільних умовах концентрації бринзоламіду та його метаболіту в ЧКТ знаходились в межах від 22,0 до 46,1 та від 17,1 до 88,6 мкМ, відповідно. При зменшенні кліренсу креатиніну концентрації N- дезетилбринзоламіду в ЧКТ зростали, а загальна активність КА в ЧКТ зменшувалась, але концентрації бринзоламіду в ЧКТ та активність КА-II залишались незмінними. У пацієнтів з найбільшим ступенем ниркової недостатністі пригнічення загальної активності КА було більшим, хоча воно становило менше 90 % за умови стабільності.

У дослідження при місцевому введенні в око, концентрації бринзоламіду в ЧКТ стабільних умов були такі ж, як концентрації, встановлені при пероральному прийомі, але концентрації N-дезетилбринзоламіду були нижчими. Активність карбоангідрази дорівнювала приблизно 40 – 70 % від її рівня до введення дози.

 

Показання для застосування. АЗОПТ® призначений для зниження підвищеного внутрішньоочного тиску при очній гіпертензії та відкритокутовій глаукомі як монотерапія для пацієнтів, нечутливих до бета-блокаторів, або для пацієнтів, яким бета-блокатори протипоказані, або як додаткова терапія при застосуванні бета-блокаторів.

 

Спосіб застосування та дози Азопт капли глаз. 1% 5 мл.. При застосуванні АЗОПТу® в якості монотерапії або додаткової терапії доза склад Азопт капли глаз. 1% 5 мл.ає 1 краплю в кон’юнктивальний мішок ураженого ока(очей) двічі на день. У деяких пацієнтів можливо досягнути кращих результатів при закапуванні 1 краплі 3 рази на день.

Після закапування рекомендується носослізна оклюзія або щільне заплющення повік. Це знижує системну абсорбцію ліків, введених в око, що зменшує ймовірність системних побічних ефектів.

У разі заміни іншого офтальмологічного протиглаукомного засобу на АЗОПТ®, слід припинити застосування іншого засобу і почати застосовувати АЗОПТ®, починаючи з наступного дня.

Якщо застосовується більше одного місцевого офтальмологічного засобу, інтервал між їхнім застосуванням повинен становити не менше 5 хвилин.

 

Побічна дія. У клінічних дослідженнях на більш ніж 1500 пацієнтах, які застосовували АЗОПТ® в якості монотерапії або комбінованої терапії одночасно з 0,5 % тимололом малеатом, найбільш частими побічними ефектами та місцевими симптомами, пов’язаними з застосуванням препарату, були: зміна смаку (гіркий або незвичний смак) (5,3 %) та тимчасове затуманення зору після інстиляції, що тривало від кількох секунд до кількох хвилин (4,8 %) (див. також розділ “Вплив на здатність керувати автомобілем або іншими механічними засобами”).

У клінічних дослідженнях АЗОПТу® повідомлялось про наступні небажані ефекти, які оцінювалися як безперечно, імовірно або можливо пов’язані з застосуванням препарату. Вони виникали або часто (менше 10,0 %), або рідко (менше 1,0 %).

Офтальмологічні ефекти

Часті: затуманення зору, дискомфорт в очах (тимчасова печія або поколювання після закапування), відчуття стороннього тіла та очна гіперемія.

Рідкі: сухість в оці, біль в очах, виділення з ока, свербіж, кератит, блефарит, кон’юнктивіт, утворення кірочки по краях повік, відчуття липкості, сльозотеча, втома очей, кератопатія, кон’юнктивальні фолікули та аномальний зір.

Наведені нижче офтальмологічні побічні ефекти спостерігались тільки в дослідженнях при застосуванні АЗОПТу® в якості комбінованої терапії з тимололом.

Рідкі: ерозія рогівки.

Системні ефекти

АЗОПТ® є сульфонамідним інгібітором карбоангідрази, який абсорбується системно. Тому можливі інші небажані ефекти, які властиві цьому класу лікарських засобів, хоча при проведенні клінічних випробувань вони не спостерігались.

Небажаним системним ефектом, пов’язаним з застосуванням АЗОПТу®, про який найчастіше повідомлялось у клінічних дослідженнях, була зміна смаку (гіркий або незвичний смак у роті після закапування). Вона ймовірно викликана проникненням очних крапель в носоглотку через носослізний канал. Носослізна оклюзія або щільне заплющення повік після закапування може знизити частоту виникнення цього ефекту (див. також розділ “Спосіб застосування та дози Азопт капли глаз. 1% 5 мл.”).

Організм у цілому

Рідкі: біль в грудній клітині та облисіння.

Вплив на шлунково-кишковий тракт

Часті: зміна смаку (гіркий або незвичний смак).

Рідкі: сухість у роті, нудота та диспепсія.

Реакції гіперчутливості

Рідкі: дерматит.

Вплив на нервову систему

Часті: головний біль.

Рідкі: парестезія, що характеризується відчуттям оніміння та поколювання в кінцівках, депресія та запаморочення.

Вплив на респіраторну систему

Рідкі: риніт, задишка, фарингіт, бронхіт, носова кровотеча та кровохаркання.

Шлунково-кишкові, нервові, гематологічні, ниркові та метаболічні побічні ефекти, як правило, виникають при застосуванні системних інгібіторів карбоангідрази. Такі ж типи побічних ефектів, які властиві пероральним інгібіторам карбоангідрази, можуть виникнути і при їх місцевому застосуванні.

 

Протипоказання. АЗОПТ® протипоказаний при:

- гіперчутливості до бринзоламіду або будь-якої з допоміжних речовин;

- відомій гіперчутливості до сульфонамідів (див. також розділ “Особливості застосування”);

- гострій нирковій недостатності;

- гіперхлоремічному ацидозі.

 

Передозування. Про випадки передозування не повідомлялось.

Лікування при передозуванні має бути симптоматичним та підтримуючим. Можуть виникнути електролітний дисбаланс, ацидозний стан, а також можливий вплив на нервову систему. Необхідно контролювати рівні електролітів в сироватці (особливо калію) та рН крові.

 

Особливості застосування. АЗОПТ® є сульфонамідом, і хоча він застосовується місцево, однак абсорбується системно. Таким чином, навіть при місцевому застосуванні можуть виникнути такі ж типи небажаних ефектів, які характерні для сульфонамідів. Якщо виникають ознаки серйозних побічних реакцій або гіперчутливості, слід припинити застосування препарату.

У пацієнтів, які приймають інгібітори карбоангідрази перорально та АЗОПТ, існує ймовірність посилення відомих системних побічних ефектів інгібіторів карбоангідрази. Одночасне застосування АЗОПТу® та інгібіторів карбоангідрази для перорального застосування не досліджене і не рекомендується.

Існує обмежений досвід застосування АЗОПТу® для лікування пацієнтів з псевдоексфоліативною глаукомою та пігментною глаукомою.

АЗОПТ® був оцінений, головним чином, при застосуванні одночасно з тимололом при комбінованому лікуванні глаукоми. Тому існують обмежені дані стосовно застосування бринзоламіду з іншими протиглаукомними засобами.

Дослідження застосування АЗОПТу® у пацієнтів з закритокутовою глаукомою не проводились.

Не проводилися дослідження можливого впливу бринзоламіду на функцію ендотелію рогівки у пацієнтів з ушкодженою рогівкою (зокрема у пацієнтів з низькою кількістю ендотеліальних клітин). Спеціальних досліджень пацієнтів, що носять контактні лінзи, не проводилося, тому рекомендується ретельний нагляд за такими пацієнтами при застосуванні бринзоламіду, оскільки інгібітори карбоангідрази можуть впливати на гідратацію рогівки, і застосування при цьому контактних лінз може підвищити ризик ушкодження рогівки. При інших ушкодженнях рогівки, наприклад у пацієнтів з цукровим діабетом, також рекомендується ретельний догляд.

Повідомлялось, що бензалконію хлорид, який звичайно використовується як консервант в офтальмологічних препаратах, може спричинювати точкову кератопатію та/або токсичну виразкову кератопатію. Оскільки АЗОПТ® містить бензалконію хлорид, потрібен ретельний контроль при частому або тривалому лікуванні препаратом хворих із сухістю очей або хворих з ушкодженнями рогівки.

Дія АЗОПТу® на пацієнтів, що носять контактні лінзи, не вивчена. АЗОПТ® містить в якості консерванту бензалконію хлорид, який може всмоктуватися м’якими контактними лінзами. Тому пацієнтів слід попередити про те, що необхідно зачекати 15 хвилин після закапування АЗОПТу® і лише тоді вставити контактні лінзи. Не слід застосовувати АЗОПТ® під час носіння контактних лінз.

Можливі зворотні ефекти після припинення лікування препаратом АЗОПТ® не вивчені; очікується зниження внутрішньоочного тиску на протязі 5 – 7 днів.

Пероральні інгібітори карбоангідрази можуть знизити здатність виконувати завдання, що потребують розумової зосередженості та/або фізичної координації у пацієнтів похилого віку. АЗОПТ® абсорбується системно, тому такі ефекти можуть виникнути і при місцевому застосуванні.

Перед застосуванням добре збовтати. Для попередження забруднення кінчика крапельниці та суспензії необхідно бути обережними і не торкатися повік, прилеглих та інших поверхонь кінчиком флакона-крапельниці. Флакон слід тримати щільно закритим.

Лікування людей похилого віку

Немає необхідності в коректуванні дози людям похилого віку.

Лікування дітей

Ефективність та безпечність АЗОПТу® при лікуванні пацієнтів, що не досягли 18 років, не встановлені, і його застосування для лікування таких пацієнтів не рекомендується.

Застосування при порушеннях функції печінки та нирок.

Застосування АЗОПТу® для лікування пацієнтів з печінковою недостатністю не досліджене, і тому він не рекомендується для лікування таких пацієнтів.

Дослідження застосування АЗОПТу® у пацієнтів з гострою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну <30 мл/хв.) або пацієнтів з гіперхлоремічним ацидозом не проводились. Оскільки бринзоламід та його основний метаболіт виводяться переважно нирками, АЗОПТ® протипоказаний для лікування таких пацієнтів (див. також розділ “Спосіб застосування та дози Азопт капли глаз. 1% 5 мл.”).

Вагітність і лактація.

Вагітність

Дослідження ефективності та безпечності застосування препарату у вагітних жінок не проводилися. Дослідження на тваринах продемонстрували наявність токсичного впливу на репродуктивну функцію (див. “Доклінічні дані щодо безпеки”). Потенційний ризик для людини не вивчений. Отже, АЗОПТ® не слід застосовувати в період вагітності без очевидної необхідності.

Матері, що годують грудним молоком

Невідомо, чи виділяється бринзоламід у материнське молоко, однак ця речовина виділяється у молоко щурів. Суворо рекомендується уникати застосування АЗОПТу® в період годування грудним молоком.

Вплив на здатність керувати автомобілем або іншими механічними засобами. Тимчасове затуманення зору або інші розлади зору можуть негативно вплинути на здатність керувати автомобілем або механізмами (див. також розділ “Побічна дія”). Якщо затуманення зору виникає одразу після закапування, пацієнт повинен зачекати, доки зір не стане ясним, і лише потім сідати за кермо автомобіля або працювати з механізмами.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Спеціальні дослідження взаємодії АЗОПТу® з іншими лікарськими засобами не проводились. В ході клінічних досліджень АЗОПТ® застосовувався в комбінації з тимололом, доказів взаємодії не виявлено. Взаємодія між препаратом АЗОПТ® та міотиками або агоністами адренергічних рецепторів при комбінованій терапії глаукоми не оцінювалася.

Взаємодія між препаратом АЗОПТ® та протиглаукомними засобами, відмінними від бета-адреноблокаторів, при проведенні комбінованої терапії глаукоми не оцінювалась.

АЗОПТ® є інгібітором карбоангідрази і хоча застосовується місцево, однак абсорбується системно. Повідомлялось про порушення кислотно-лужного балансу при застосуванні пероральних інгібіторів карбоангідрази. Слід враховувати такий прояв взаємодії у пацієнтів, що одержують АЗОПТ®.

Ізоферменти цитохрому Р-450, які відповідають за метаболізм бринзоламіду, включають CYP3A4 (головний), CYP2A6, CYP2С8 та CYP2С9. Очікується, що інгібітори CYP3A4, такі як кетоконазол, ітраконазол, клотримазол, ритонавір та троліндоміцин, будуть пригнічувати метаболізм бринзоламіду, пов’язаний з ізоферментом CYP3A4. Слід бути обережними при супутньому застосуванні інгібіторів CYP3A4. Однак накопичення бринзоламіду є малоймовірним, оскільки він переважно виводиться через нирки. Бринзоламід не є інгібітором ізоферментів цитохрому Р-450.

 

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі 40 – 300С. Не використовувати більше 4 тижнів після першого відкриття флакона. Термін придатності – 2 роки.

 

 


Внимание
Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Перед использованием препарата azopt вы должны обязательно проконсультироваться с врачом.


На этой странице вы можете зарезервировать товар azopt, чтобы потом забрать его в одном из наших центров самовывоза по цене сайта.

Если у вас возникли какие-то вопросы по товару или подбору аналогов для azopt, вы можете проконсультироваться у нашего оператора-провизора по телефону (044) 384-20-33. Так же у оператора вы можете узнать информацию по наличию azopt, возможности и сроках доставки.

Обратите внимание, что актуальность цены на azopt указана выше в блоке информации о товаре. Если же в графе «наличие» для товара azopt указано «на складе» или «под заказ», то его цена на момент продажи может отличаться от указанной на нашем сайте.

Эту страницу Вы можете найти в поисковых системах по запросу «azopt Аптека 0303» или «Аптека 0303 azopt купить».