КОРИОЛ (CORYOL)

Фармакологические свойства препарата Кориол:

Фармакодинамика. Карведилол — кардиологический препарат группы блокаторов α- и β-адренорецепторов без симпатомиметической активности. Блокирует α₁-, β₁- и β₂-адренорецепторы и обладает выраженной антиоксидантной активностью. Вследствие кардионеселективной блокады β-адренорецепторов препарат снижает АД, ЧСС и сердечный выброс. Препарат снижает давление в легочных артериях и в правом предсердии. Вследствие блокады α₁-адренорецепторов вызывает расширение периферических сосудов и снижает их сопротивление.
Благодаря этим эффектам карведилол снижает АД, расслабляет миокард и препятствует возникновению приступов стенокардии. У пациентов с сердечной недостаточностью карведилол способствует повышению выброса крови из левого желудочка. Терапевтическое влияние на АД и ЧСС проявляется через 1–2 ч после приема препарата.
У пациентов с АГ и нормальной функцией почек препарат снижает сопротивление почечных сосудов, не изменяя гломерулярной фильтрации, плазмотока в почках и выведения электролитов.
Карведилол не оказывает значительного влияния на уровень липопротеинов в плазме крови.

Фармакокинетика. Карведилол быстро и почти полностью всасывается после приема внутрь, с белками плазмы крови связывается 98–99%. Биодоступность состав Кориол табл. 6.25 мг. №28ляет 25%. C_max достигается через 1 ч. Концентрация карведилола в плазме крови пропорциональна принятой дозе. Вследствие метаболизма образуются метаболиты с высокой способностью блокировать β-адренорецепторы. T_1/2 карведилола состав Кориол табл. 6.25 мг. №28ляет 7–10 ч.
В среднем уровни карведилола в плазме крови у пациентов пожилого возраста выше на 50%, чем у пациентов молодого возраста.

Показания к применению препарата Кориол:

АГ, ИБС (стабильная стенокардия), хроническая сердечная недостаточность и дисфункция левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда (фракция выброса левого желудочка ≤40%).

Применение препарата Кориол:

Аг
Дозу подбирают индивидуально. Начальная доза Кориола (первые 7–14 дней лечения) состав Кориол табл. 6.25 мг. №28ляет 12,5 мг. Принимают утром после завтрака. Эту дозу можно разделить на 2 приема по 6,25 мг. Лечение продолжают в дозе 25 мг. Принимают утром или разделяют на 2 приема в сутки по 12,5 мг. При необходимости дозу можно повысить через 14 дней. Максимальная доза при лечении АГ не должна превышать по 25 мг 2 раза в сутки.

Стабильная стенокардия
Дозу подбирают индивидуально. Начальная доза Кориола (первые 7–14 дней лечения) состав Кориол табл. 6.25 мг. №28ляет по 12,5 мг 2 раза в сутки. Лечение продолжают в дозе 25 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу можно повысить через 14 дней. Максимальная доза при лечении стенокардии не должна превышать по 25 мг 2 раза в сутки. У пациентов в возрасте старше 70 лет максимальная суточная доза состав Кориол табл. 6.25 мг. №28ляет по 25 мг 2 раза в сутки.

Хроническая сердечная недостаточность
Начальная доза состав Кориол табл. 6.25 мг. №28ляет по 3,125 мг 2 раза в сутки. Дозу повышают с интервалом 2 нед при условии хорошей переносимости предварительно назначенной дозы. Схема титрования дозы представлена в таблице.

В зависимости от клинического состояния больного возможен и более медленный режим титрования посредством повышения суточной дозы Кориола (не в 2, а в 1,5 раза) и/или увеличения временных промежутков между этапами титрования. Каждому пациенту дозу необходимо титровать до максимально переносимой. Высшая целевая доза состав Кориол табл. 6.25 мг. №28ляет 50 мг/сут под контролем АД и общего состояния пациента. Если масса тела пациента >85 кг, максимальная суточная доза состав Кориол табл. 6.25 мг. №28ляет 2 таблетки по 25 мг 2 раза в сутки под контролем АД и общего состояния пациента.
Кориол можно применять в комбинации с другими препаратами, применяемыми при сердечной недостаточности.

Дисфункция левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда
Рекомендованная начальная доза состав Кориол табл. 6.25 мг. №28ляет по 6,25 мг 2 раза в сутки. Если пациент хорошо переносит начальную дозу Кориола, то ее можно повышать через каждые 3–10 дней до 12,5 мг 2 раза в сутки, а затем — до 25 мг 2 раза в сутки.
Для пациентов, которые плохо переносят начальную дозу, ее необходимо снизить на протяжении 3–10 дней до дозы по 3,125 мг 2 раза в сутки. Если пациент хорошо переносит эту дозу, ее можно постепенно повысить до достижения оптимальной дозы, переносимой пациентом. Максимальная рекомендуемая доза состав Кориол табл. 6.25 мг. №28ляет по 25 мг 2 раза в сутки.
Нельзя отменять препарат внезапно. При необходимости прекращения лечения Кориолом, дозу снижают постепенно, в течение 1–2 нед. При возобновлении приема препарата (если перерыв в приеме состав Кориол табл. 6.25 мг. №28ил >2 нед) необходимо начинать с минимальной дозы. Препарат принимают после еды, запивая водой.

Противопоказания к применению препарата Кориол:

повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата, БА, ХОБЛ, тяжелая печеночная недостаточность, выраженная брадикардия (ЧСС <50 уд./мин), синдром слабости синусного узла, AV-блокада II–III степени, декомпенсированная сердечная недостаточность, легочная гипертензия, легочное сердце, кардиогенный шок.

Побочные эффекты препарата Кориол:

возможны головокружение, артериальная гипотензия, нарушение остроты зрения, которые отмечаются, как правило, при повышении дозы препарата, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, и носят временный характер.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия; редко — нарушения сердечной проводимости, усиленное сердцебиение, похолодение конечностей, синкопе.

Со стороны цнс: слабость, головокружение, головная боль (особенно в начале терапии или при корригировании дозы), нарушения сна (сонливость, бессонница).

Со стороны жкт: тошнота, боль в животе; редко — рвота, диарея, запор, сухость во рту.

Со стороны дыхательной системы: редко — одышка, бронхоспазм, ринит.

Со стороны органа зрения: уменьшение слезоотделения (необходимо учитывать пациентам, носящими контактные линзы); редко — нарушение зрения, раздражение глаз.
Со стороны почек и мочевыводящей системы: редко — дизурия, нарушение потенции, нарушение функции почек.

Со стороны кожи: зуд, сыпь, крапивница; очень редко — псориаз, эксфолиативный дерматит, алопеция.
Возможно быстрое увеличение массы тела, отек шеи или лица, экзантема, тромбоцитопения, лейкопения, повышение уровней ТГ и ХС в плазме крови, у пациентов с сахарным диабетом І типа — гипогликемия, II типа — гипергликемия.

Особые указания к применению препарата Кориол:

лечение Кориолом не рекомендуют пациентам с гипотензией.
Следует с осторожностью проводить терапию при следующих состояниях.

Ортостатическая гипотензия: в начале лечения и при повышении дозы препарата может отмечаться ортостатическая гипотензия и головокружение. Риск развития гипотензии выше у пациентов с сердечной недостаточностью и у лиц пожилого возраста, одновременно принимающих антигипертензивные препараты или диуретики. Чтобы предупредить эти проявления, следует назначать более низкую начальную дозу и принимать препарат после еды.

Прекращение лечения: нельзя прекращать лечение блокаторами β-адренорецепторов внезапно. Резкое прекращение приема препарата может вызвать ухудшение состояния пациента с развитием потливости, тахикардии, одышки и обострения стенокардии. Дозу следует снижать постепенно, на протяжении 1–2 нед. При возобновлении приема препарата (если перерыв в приеме состав Кориол табл. 6.25 мг. №28ил >2 нед) необходимо начинать с наиболее низкой дозы.

Сердечная недостаточность: пациенты с незначительно или умеренно выраженной сердечной недостаточностью могут принимать Кориол, если их состояние эффективно контролируется приемом препаратов наперстянки и/или диуретика. Если на протяжении лечения происходит усиление сердечной недостаточности, следует снизить дозу Кориола или временно прекратить лечение, а дозу диуретика необходимо повысить. Рекомендуют контролировать функцию почек у пациентов с сердечной недостаточностью, тяжелой гипотензией, ИБС, диффузными заболеваниями периферических сосудов, почечной недостаточностью. При ухудшении функции почек лечение требуется прекратить.

Сахарный диабет и гипертиреоз: блокаторы β-адренорецепторов снижают ЧСС и поэтому могут маскировать проявления гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом и тиреотоксикозом у лиц с заболеваниями щитовидной железы.

Общая анестезия: для проведения общей анестезии у пациентов, получающих лечение блокаторами β-адренорецепторов, следует применять препараты, обладающие минимальным негативным инотропным эффектом, или предварительно (постепенно) прекратить лечение карведилолом.

Хобл: с осторожностью в исключительных случаях можно назначать блокаторы β-адренорецепторов пациентам с ХОБЛ, лечение при этом следует проводить в минимальных терапевтических дозах под контролем врача.
Необходимо с осторожностью применять препарат в случаях выраженного метаболического ацидоза, миастении, депрессии.

Нарушение функции печени. Следует контролировать функцию печени. В случае печеночной недостаточности необходимо прекратить применение Кориола.
Блокаторы β-адренорецепторов могут ухудшать клиническое состояние при 
Периферической артериальной ангиопатии, псориазе и анафилактических реакциях, а также повышать реактивность при проведении
Аллергологических тестов.
При применении блокаторов β-адренорецепторов может усиливаться выраженность
Стенокардии принцметала.
Пациенты с 
Феохромоцитомой могут применять блокаторы β-адренорецепторов только при условии применения вначале блокаторов α-адренорецепторов.
В период лечения не следует употреблять алкоголь.

Дети. Безопасность и эффективность Кориола при лечении пациентов в возрасте до 18 лет не установлены.

Период беременности и кормления грудью. Неизвестно, безопасен ли карведилол для плода. Блокаторы β-адренорецепторов проникают через плацентарный барьер и могут вызывать гипотензию, брадикардию и гипогликемию у плода. В период беременности не рекомендуют принимать Кориол, за исключением случаев, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. В период кормления грудью не следует применять Кориол.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и работе с другими механизмами. На протяжении лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность (особенно в начале терапии или при изменении дозы) при использовании технических устройств или в другой деятельности, требующей повышенного внимания.

Взаимодействия препарата Кориол:

не следует назначать Кориол пациентам, которым вводят верапамил или дилтиазем в/в, поскольку это может привести к развитию выраженной брадикардии и гипотензии. Одновременное применение Кориола и дигоксина может привести к повышению концентрации дигоксина в плазме крови приблизительно на 15%.
При сочетанном применении с рифампицином концентрация карведилола в плазме крови может снижаться, а при одновременном приеме с циметидином — повышаться.
Параллельное применение других антиаритмических, гипотензивных препаратов, препаратов для лечения стенокардии, наркотических анальгетиков, глазных капель (содержащих блокаторы β-адренорецепторов, клонидин) может усиливать действие Кориола.
Кориол может усиливать эффект гипогликемических средств и маскировать симптомы гипогликемии (особенно тахикардию).
Кориол может повышать концентрацию циклоспорина в плазме крови, поэтому рекомендуют контролировать концентрацию циклоспорина в начале лечения Кориолом и при изменении дозы.

Передозировка препаратом Кориол:

Симптомы: возможны выраженная артериальная гипотензия (с головокружением, иногда — с нарушением сознания) и брадикардия; одышка вседствие бронхоспазма; рвота, сердечная недостаточность; в тяжелых случаях — кардиогенный шок, нарушение сознания или кома, генерализованные судороги, нарушение проводимости и остановка сердца.

Лечение симптоматическое. Специфических методов лечения нет. Применяют агонисты адренорецепторов, плазмозаменители, при необходимости — электростимуляцию сердца, подключение искусственного водителя ритма.

Условия хранения препарата Кориол:

при температуре не выше 30 °С.