АСАФЕН (ASAPHEN)

ACIDUM ACETYLSALICYLICUM*     B01A C06

Pharmascience

№  UA/7973/01/01 от 23.08.2013 до 23.08.2018 Без рецепта

КИСЛОТА АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ* (ACIDUM ACETYLSALICYLICUM*)

NLM, EINECS: o-ацетилсалициловая кислота.
MeSH, RTECS, USPDDN: 2-(ацетилокси)-бензойная кислота.

M_m = 180,16 Да. Белые мелкие игольчатые кристаллы или легкий кристаллический порошок, малорастворим в воде при комнатной температуре, растворим в горячей воде, легкорастворим в спирте, р-рах едких и углекислых щелочей. Точка плавления — 135 °С. Растворимость в воде при температуре 25 °С = 4600 мг/л. log P (октанол-вода) = 1,19.

Форма выпуска препарата Асафен: таблетки, таблетки п/о, таблетки шипучие, таблетки жевательные.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

кислота ацетилсалициловая (салициловый эфир уксусной кислоты) — НПВП группы салицилатов, оказывает жаропонижающее, анальгезирующее и противовоспалительное действие, уменьшает агрегацию тромбоцитов.
Основным механизмом противовоспалительного действия ацетилсалициловой кислоты является инактивация фермента ЦОГ, в результате чего нарушается синтез простагландинов, простациклинов и тромбоксана.
Нарушение синтеза тромбоксана А₂ в тромбоцитах обусловливает антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты.
При применении в суточной дозе ≥6 г может ингибировать синтез протромбина в печени.
Анальгезирующее действие связано как с влиянием на центры болевой чувствительности, так и с уменьшением альгогенного действия брадикинина.
Жаропонижающий эффект обусловлен влиянием на гипоталамические центры терморегуляции.
После приема внутрь всасывается в условиях кислой среды желудка. По мере поступления в тонкий кишечник и повышения рН всасывание прекращается. Биодоступность состав Асафен табл. 80 мг. №30ляет от 49 до 70%. Всосавшись в кровь, транспортируется в свободной и связанной с альбумином (до 70%) форме в печень, где подвергается биотрансформации. Известны 6 метаболитов, из которых основным является салицилуровая кислота. T_½ зависит от возраста больного и количества принятой кислоты ацетилсалициловой и у здоровых лиц колеблется в пределах от 2 до 20 ч. Выделяется преимущественно почками (до 80%), частично (до 20%) разрушается в тканях и выделяется экстраренально. Проникает в грудное молоко, синовиальную жидкость, через ГЭБ.

ПОКАЗАНИЯ:

болевой синдром слабой и средней интенсивности различного генеза, лихорадочное состояние, воспалительные и ревматические заболевания; в качестве антиагрегантного средства применяют при нестабильной стенокардии, остром инфаркте миокарда, а также для профилактики тромбоза и эмболии после операций на сосудах, преходящего нарушения мозгового кровообращения и ишемического инсульта, вторичной профилактики инфаркта миокарда.

ПРИМЕНЕНИЕ:

внутрь. Для лечения при болевом синдроме (в том числе воспалительного генеза), лихорадочном состоянии разовая доза для взрослых состав Асафен табл. 80 мг. №30ляет 0,325–1 г, суточная — до 3 г, для детей в зависимости от возраста разовая доза — 10–15 мг/кг массы тела.
При ревматических заболеваниях взрослым назначают в суточной дозе до 3–4 г, детям — в суточной дозе 0,2 г на 1 год жизни.
В качестве антиагрегантного средства взрослым назначают по 100–250–325 мг 1 раз в сутки длительно (от 1–2 мес до 2 лет), продолжительность приема устанавливают индивидуально.
Учитывая, что кислота ацетилсалициловая вызывает раздражение слизистой оболочки желудка, ее рекомендуется принимать после еды, запивая водой, молоком, щелочными минеральными водами.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

хронические или рецидивирующие диспептические симптомы, пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки (в том числе в анамнезе), повышенная склонность к геморрагиям, заболевания почек, одновременное лечение антикоагулянтами, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, БА, нарушение функции почек или печени, период беременности, повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим салицилатам.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

возможны тошнота, анорексия, боль в эпигастральной области, диарея, эрозивно-язвенные поражения желудка и кишечника, тромбоцитопения, анемия (вследствие скрытого желудочно-кишечного кровотечения), аллергические реакции (кожная сыпь, бронхоспазм), нарушения функции печени и почек. При длительном применении могут возникнуть головокружение, головная боль, обратимые нарушения зрения, шум в ушах, рвота, нарушения реологических свойств и свертывания крови.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

при длительном применении кислоты ацетилсалициловой необходимо проводить исследование кала на скрытую кровь и лабораторные исследования (клеточный состав Асафен табл. 80 мг. №30 периферической крови, коагулограмма).

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

при одновременном применении с антикоагулянтами повышается риск развития кровотечения. При одновременном применении с другими НПВП усиливаются побочные эффекты последних, в том числе повышается риск развития гастропатии. На фоне лечения кислотой ацетилсалициловой усугубляется нефротоксическое действие метотрексата, при ее одновременном применении с пероральными гипогликемизирующими препаратами — производными сульфонилмочевины — отмечается усиление гипогликемического эффекта. При одновременном применении с ГКС повышается риск развития гастропатии и желудочно-кишечных кровотечений. Кислота ацетилсалициловая ослабляет действие спиронолактона, фуросемида, гипотензивных средств и препаратов, применяемых при подагре.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

наиболее важным симптомом острого отравления кислотой ацетилсалициловой является выраженное нарушение показателей КОР. Симптомами более легкой степени острого отравления являются гипервентиляция, звон в ушах, снижение остроты зрения и слуха, головная боль, головокружение. При тяжелых отравлениях могут появляться бред, тремор, одышка, эксикоз, гипертермия и развиться кома. Первая помощь при интоксикации должна быть направлена на ускорение элиминации кислоты ацетилсалициловой, а также восстановление показателей КОР и электролитного баланса (промывание желудка, мочегонные средства, в/в — р-р NaHCO₃ и KCl).