Кордарон (Amiodarone)

Фармакологическое действие препарата Кордарон:
Антиаритмический препарат III класса. Оказывает антиаритмическое и антиангинальное действие.
Антиаритмическое действие обусловлено увеличением 3 фазы потенциала действия, в основном за счет снижения тока калия через каналы клеточных мембран кардиомиоцитов, и снижением автоматизма синусового узла (что ведет к брадикардии, не отвечающей на воздействие атропина). Препарат неконкурентно блокирует a- и b-адренорецепторы. Замедляет синоатриальную, предсердную и узловую проводимость, не оказывая влияния на внутрижелудочковую проводимость. Кордарон увеличивает рефрактерный период и уменьшает возбудимость миокарда. Замедляет проведение возбуждения и удлиняет рефрактерный период дополнительных предсердно-желудочковых путей.
Антиангинальное действие Кордарона обусловлено снижением потребления кислорода миокардом (за счет урежения ЧСС и снижения ОПСС), неконкурентной блокадой a- и b-адренорецепторов, увеличением коронарного кровотока путем прямого воздействия на гладкую мускулатуру артерий, поддержанием сердечного выброса путем снижения давления в аорте и снижением периферического сопротивления.
Кордарон не оказывает значимого отрицательного инотропного эффекта, уменьшает сократимость миокарда в основном после в/в введения.
Влияет на обмен тиреоидных гормонов, ингибирует превращение ТЗ в Т4 (блокада тироксин-5-дейодиназы) и блокирует захват этих гормонов кардиоцитами и гепатоцитами, что приводит к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард. Определяется в плазме крови на протяжении 9 месяцев после прекращения его приема.
Терапевтические эффекты наблюдаются через 1 неделю (от нескольких дней до 2 недель) после начала приема препарата внутрь.
При в/в введении Кордарона его активность достигает максимума через 15 минут и исчезает приблизительно через 4 часа после введения. Несмотря на то, что количество введенного Кордарона в крови быстро снижается, достигается насыщение тканей препаратом. При отсутствии повторных инъекций препарат постепенно выводится. При возобновлении его введения или при назначении препарата для приема внутрь формируется его тканевой запас.

Показания к применению препарата Кордарон:
- Купирование приступов пароксизмальной тахикардии;
- Купирование приступов желудочковой пароксизмальной тахикардии;
- Купирование приступов наджелудочковой пароксизмальной тахикардии с высокой частотой сокращений желудочков, в особенности на фоне синрома Вольфа-Паркинсона-Уайта;
- Купирование пароксизмальной и устойчивой формы мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий) и трепетания предсердий.

Профилактика рецидивов :
– угрожающих жизни желудочковых аритмий и фибрилляции желудочков сердца (лечение должно быть начато в стационаре при тщательном кардиомониторировании);
– наджелудочковых пароксизмальных тахикардий, в том числе документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у больных с органическими заболеваниями сердца; документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у больных без органических заболеваний сердца, когда антиаритмические препараты других классов не эффективны или имеются противопоказания к их применению; документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у больных с синдромом WPW;
– мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий) и трепетания предсердий.

Профилактика внезапной аритмической смерти у больных группы высокого риска, после недавно перенесенного инфаркта миокарда, имеющих более 10 желудочковых экстрасистол в 1 час, клиничекие проявления хронической сердечной недостаточности и сниженную фракцию выброса левого желудочка (< 40%):
- Кордарон в особенности рекомендуется больным с органическими заболеваниями сердца (в том числе с ишемической болезнью сердца), сопровождающимися дисфункцией левого желудочка.
Инъекционная форма кордарона предназначена для применения в тех случаях, когда требуется быстрое достижение антиаритмического эффекта или если невозможно его пероральное применение. Только для применения в стационаре.

Способ применения препарата Кордарон:
Таблетки.
Нагрузочная доза: могут быть использованы различные схемы.
В стационаре: начальная доза, разделенная на несколько приемов, состав Кордарон табл. 200 мг. №30ляет от 600- 800 мг до (до максимальной 1200 мг) в сутки до достижения суммарной дозы 10 г (обычно в течение 5-8 дней).
Амбулаторно: начальная доза, разделенная на несколько приемов, состав Кордарон табл. 200 мг. №30ляет от 600 мг до 800 мг в сутки до достижения суммарной дозы 10 г (обычно в течение 10-14 дней).
Поддерживающая доза: 3 мг/кг массы тела в день и может находиться в пределах от 100 мг/сутки до 400 мг/сутки при однократном приеме. Следует применять минимальную эффективную дозу в соответствии с индивидуальным терапевтическим результатом.
Так как Кордарон имеет очень большой период полувыведения, его можно принимать каждый второй день (200 мг можно давать каждый второй день, а 100 мг рекомендуется принимать ежедневно); также можно делать перерывы (2 дня в неделю).
Препапат следует принимать только по назначению врача.

Раствор для инъекций.
Внутривенная инфузия.
Рекомендуемая нагрузочная доза для взрослых состав Кордарон табл. 200 мг. №30ляет 5 мг/кг массы тела больного, должна вводиться в 250 мл 5% раствора глюкозы на протяжении от 20 минут до 2 часов. Введение можно повторять 2-3 раза в течение 24 часов. Скорость инфузии следует корректировать в соответствии с результатами.
Терапевтический эффект препарата проявляется в течение первых минут введения и затем постепенно уменьшается, поэтому необходима поддерживающая инфузия.
Рекомендуемая поддерживающая доза для взрослых: 10-20 мг/кг/сутки (в среднем от 600 до 800 мг/сутки, максимальная доза - 1200 мг/сутки) в 250 мл 5% раствора глюкозы в течение нескольких дней. С первого дня инфузии необходимо начинать переход на пероральный прием препарата.

Внутривенная инъекция.
Рекомендуемая доза для взрослых состав Кордарон табл. 200 мг. №30ляет 5 мг/кг и должна вводиться в течение как минимум 3 минут. Повторную инъекцию следует выполнять не ранее, чем через 15 минут после первой инъекции. При необходимости продолжения лечения следует применять внутривенную инфузию.
Для детей старше 3 лет рекомендованная доза состав Кордарон табл. 200 мг. №30ляет 5 мг/кг. За применение препарата у детей ответственность несет педиатр.
Не следует смешивать Кордарон в одном шприце с другими препаратами.

Побочные действия препарата Кордарон:
Органы зрения: отложение липофусцина в эпителии роговицы (в этом случае обычно субъективные жалобы у больных отсутствуют); в редких случаях, если отложения значительные и частично заполняют зрачок, появляются жалобы на светящиеся точки или «туман» перед глазами при ярком свете.
Дерматологические реакции: отосенсибилизация, которая обычно проявляется в виде эритемы открытых участков кожи; в некоторых случаях возможно появление слабой пигментации на открытых участках кожи.
Эндокринный статус: при длительном назначении в редких случаях возможно развитие гипотиреоза, значительно реже — гипертиреоза.
Сердечно-сосудистая система: при применении высоких доз Кордарона, а также у предрасположенных пациентов, возможно появление брадикардии, замедления AV проводимости, артериальной гипотонии.
Ннервной система: единичные случаи развития периферической нейропатии, тремора.
Желудочно-кишечный тракт и печень: редко тошнота, тяжесть в эпигастрии, нарушения функции печени.
Дыхательная система: описаны случаи развития пневмонита, альвеолита;
При парентеральном применении возможны ощущение жара, усиление потоотделения; бронхоспазм, апноэ (у больных с тяжелой дыхательной недостаточностью); повышение внутричерепного давления; местно — флебит.

Противопоказания к применению препарата Кордарон:
Таблетки.
- Гиперчувствительность к йоду и/или амиодарону.
- Синдром слабости синусового узла (синусовая брадикардия, синоатриальная блокада), за исключением случаев коррекции искусственным водителем ритма (опасность «остановки» синусового узла).
- Нарушения атриовентрикулярной и внутрижелудочковой проводимости
(атриовентрикулярная блокада (П-Ш ст.), блокады ножек пучка Гиса) в отсутствии искусственного водителя ритма (кардиостимулятора).
- Сочетание с препаратами, способными вызвать полиморфную желудочковую тахикардию типа "пируэт";
- Дисфункция щитовидной железы (гипотиреоз, гипертирез).
- Гипокалиемия, сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации).
- Беременность.
- Период лактации.
- Детский возраст (до 18 лет) (эффективность и безопасность не установлены).
- Одновременный прием ингибиторов МАО.
- Интерстициальные болезни легких

Раствор для инъекций.
Кордарон для внутривенного введения не рекомендуется применять в таких случаях:
• аллергия к йоду или амиодарону;
• синусовая брадикардия, синоатриальная блокада сердца;
• синдром слабости синусового узла, за исключением случаев коррекции водителем ритма;
• тяжелые нарушения проводимости при отсутствии искусственного водителя ритма,
• в сочетании с препаратами, которые могут вызвать пароксизмальную желудочковую тахикардию;
• дисфункция щитовидной железы;
• беременность, кроме исключительных случаев;
• кормление грудью;
• дети до 3 лет.

Взаимодействие препарата Кордарон с другими лекарственными средствами:
Для усиления антиангинального эффекта целесообразно комбинированное применение Кордарона с препаратами нитратов пролонгированного действия.
Возможно назначать Кордарон одновременно с кардиотоническими препаратами, в частности, с препаратами наперстянки, однако в этом случае повышается риск развития брадикардии.
Кордарон можно назначать в сочетании с антикоагулянтами, диуретиками.
Прием Кордарона внутрь в течение длительного периода времени, предшествующего операции, не оказывает неблагоприятного действия на анестезиологические и реанимационные мероприятия. Не было отмечено взаимодействия Кордарона с дроперидолом, феноперидином, хлорпротиксеном, декстроморамидом, панкурония бромидом, пентобарбиталом.
Не рекомендуется назначать Кордарон одновременно с верапамилом, ингибиторами МАО. Не рекомендуется применять Кордарон в сочетании с бета-адреноблокаторами (за исключением отдельных тяжелых случаев со специфическими особенностями гемодинамики).

Передозировка препаратом Кордарон:
Информации в отношении передозировки внутривенного амиодарона нет. Есть некоторая информация в отношении острой передозировки амиодарона принятого внутрь в таблетках. Описано несколько случаев синусовой брадикардии, остановки сердца, приступов желудочковой тахикардии, пароксизмальная тахикардия "torsade de pointes", нарушения кровообращения и нарушения функции печени, снижение артериального давления Лечение должно быть симптоматическим (промывание желудка, назначение колестирамина, при брадикардии - бета-адреностимуляторов или установка кардиостимулятора, при тахикардии типа «пирует» - в/в солей магния, урежающая кардиостимуляция). Ни амиодарон, ни его метаболиты не удаляются в ходе гемодиализа.

Форма выпуска препарата Кордарон:
Таблетки, раствор для внутривенных инъекций.
30 таблеток по 200 мг Кордарона упакованы в блистеры горячей запайки из ПВХ/алюминия. Блистеры упакованы в картонную пачку. Картонные коробки, содержащие 6 ампул бесцветного стекла типа I.

Условия хранения препарата Кордарон:
Раствор — при комнатной температуре (не более 25°С), в оригинальной картонной коробке, в сухом недоступном для детей месте. Таблетки — при температуре ниже 30°С .

Условия отпуска из аптек:
Препарат отпускается по рецепту. Препарат в форме раствора для в/в введения предназначен для применения только в условиях стационара.

Синонимы к препарату Кордарон:
Амиодарон

Состав препарата Кордарон:
Таблетки.
Активное вещество: Амиодарона гидрохлорид - 200 мг .
Вспомогательные вещества:
- Лактозы моногидрат 200 меш. - 71,0 мг;
- Крахмал кукурузный - 66,0 мг;
- Поливидон K90F - 6,0 мг;
- Кремния коллоидный безводный диоксид - 2,4 мг;
- Магния стеарат - 4,6 мг на одну делимую таблетку массой 350,0 мг;

Раствор для инъекций.
Активное вещество: Амиодарона гидрохлорид 150 мг;
Вспомогательные вещества:
- Бензиловый спирт - 60 мг;
- Полисорбат 80 - 300 мг;
Вод для инъекций 3,0 мл .

Дополнительные сведения по препарату Кордарон:
Таблетки.
Перед началом и в процессе лечения рекомендуется проводить ЭКГ-исследование. Вследствие удлинения периода реполяризации желудочков сердца, фармакологическое действие Кордарона вызывет определенные изменения ЭКГ: удлинение интервала Q-T, Q-Tc (коррегированного), возможно появление волн U. Допустимо увеличение интервала Q-Tc не более 450 мс или не более чем на 25% от первоначальной величины. Эти изменения не являются проявлением токсического действия препарата, однако требуют контроля для коррекции дозы и оценки возможного проаритмогенного действия Кордарона.
У пожилых людей возможно замедление ритма сердца с развитием брадикардии.
Появление одышки или непродуктивного кашля может быть связано с токсическим действием Кордарона на легкие.
При развитии атриовентрикулярной блокады II и III степени, сино-атриальной блокады или двухпучковой внутрижелудочковой блокады, лечение должно быть прекращено.
Поскольку Кордарон содержит йод, перед началом и в процессе лечения рекомендуется проводить исследование функции щитовидной железы. Прием Кордарона может искажать результаты радиоизотопного исследования щитовидной железы, однако не влияет на достоверность определения содержание Т3, Т4 и ТТГ в плазме крови.
Перед началом и в процессе лечения лечения рекомендуется проводить определение уровня калия в сыворотке крови.

Раствор для инъекций.
- Внутривенное введение Кордарона обычно следует применять в виде внутривенных инфузий, а не в виде инъекций шприцом из-за опасности
возникновения гемодинамических расстройств (артериальная гипотензия, острая сердечно-сосудистая недостаточность).
- Внутривенное введение Кордарона шприцом в виде инъекции следует проводить только в неотложных ситуациях, когда нет других терапевтических возможностей и только в отделениях кардиореанимации при непрерывном электрокардиографическом контроле.
- При введении Кордарона шприцом в виде инъекции, доза около 5 мг/кг должна вводиться по крайней мере в течение 3 минут повторно.
Инъекцию не следует повторять раньше, чем через 15 минут после первой инъекции, даже если последняя состояла только из одной ампулы
(возможен необратимый коллапс).
Не смешивать в одном шприце с другими лекарственными препаратами. При необходимости длительного лечения следует перейти на внутривенные инфузии.
- Кордарон для внутривенных инъекций должен использоваться только в специализированных больничных отделениях под постоянным контролем
(ЭКГ, АД).
- Применять с осторожностью в случае артериальной гипотензии, тяжелой дыхательной недостаточности, декомпенсированных кардиомиопатиях или тяжелой сердечной недостаточности.
Общая анестезия: перед операцией анестезиолога следует поставить в известность о том, что больной принимает амиодарон.
Перед началом лечения Кордароном рекомендуется провести регистрацию ЭКГ, определение уровня гормонов щитовидной железы (Т3, Т4 и ТТГ) и калия в сыворотке крови.
Побочные эффекты препарата обычно зависят от дозы; поэтому следует соблюдать осторожность при определении минимальной эффективной поддерживающей дозы, чтобы избежать или снизить до минимума возникновение нежелательных эффектов.
Больных следует предупредить о том, чтобы они в ходе лечения избегали солнечного света или принимали защитные меры (например, солнцезацитные крема).
Амиодарон может вызывать нарушения функции щитовидной железы, особенно у больных с нарушениями функции щитовидной железы в собственном или семейном анамнезе. Поэтому до начала лечения, в ходе лечения и спустя несколько месяцев после окончания лечения следует проводить тщательный клинический и лабораторный контроль. При подозрении на дисфункцию щитовидной железы следует проводить измерение уровня ТТГ в сыворотке крови.