Кетальгин лонг амп. 30 мг/мл 1 мл. №10

Общая характеристика

Состав препарата Кетальгин:
действующее вещество: кеторолака трометамин;
1 мл раствора содержит 30 мг кеторолака трометамина в пересчете на 100 % сухое вещество;
вспомогательные вещества: натрия хлорид, динатрия эдетат, пропиленгликоль, хлорбутанола гемигидрат, трометамин, вода для инъекций.
Лекарственная форма. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Код АТС М01А В15.
Клинические характеристики.
Показания. Купирование умеренной и интенсивной послеоперационной боли в течение непродолжительного времени.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к кеторолаку или к любым компонентам препарата и другим нестероидным противовоспалительным средствам.
Язвенно-эрозивные заболевания желудочно-кишечного тракта.
Наличие или подозрение на желудочно-кишечное кровотечение или черепно-мозговое кровоизлияние.
Состояние с высоким риском кровотечения или неполным гемостазом, геморрагический диатез.
Тяжелые нарушения функции почек (креатинин сыворотки выше 160 мкмоль/л).
Нарушение свертывания крови.
Сопутствующее применение антиагрегантов (ацетилсалициловая кислота), антикоагулянтов, включая варфарин и низкую дозу гепарина (2500-5000 ЕД каждые 12 часов).
Тяжелая сердечная, почечная или печеночная недостаточность.
Противопоказан пациентам, у которых другие ингибиторы синтеза простагландина вызывают аллергические реакции, такие как астма, ринит, ангионевротический отек или крапивница.
Бронхиальная астма, полипы полости носа, ангионевротический отек в анамнезе.
Детский возраст до 16 лет, беременность, период кормления грудью. Не применяется для обезболивания родов.
Дегидратация и гиповолемия.
Одновременное применение других нестероидных противовоспалительных средств, оксипентифилина, пробенецида или солей лития.
Подозрение на острую хирургическую патологию.
Гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте или другим ингибиторам синтеза простагландинов (у таких больных наблюдаются тяжелые анафилактические реакции).
Не применяется как аналгетическое средство перед и во время оперативного вмешательства.
Способ применения и дозы Кетальгин лонг амп. 30 мг/мл 1 мл. №10.
Рекомендовано применение в условиях стационара. После внутримышечного введения аналгезирующее действие наблюдается приблизительно через 30 мин, а максимальное обезболивание наступает через 1-2 часа. В целом, средняя продолжительность аналгезии состав Кетальгин лонг амп. 30 мг/мл 1 мл. №10ляет 8-12 часов. Дозу следует корректировать в зависимости от степени тяжести боли и реакции пациента на лечение. Вероятность возникновения побочных эффектов можно минимизировать, применяя наименьшую эффективную дозу в течение кратчайшего промежутка времени, необходимого для контроля симптомов. Препарат нельзя вводить эпидурально или интраспинально.
Взрослые.
Рекомендованная начальная доза кеторолака трометамина, раствора для внутримышечных инъекций, состав Кетальгин лонг амп. 30 мг/мл 1 мл. №10ляет 10 мг с последующим введением по 10-30 мг каждые 8-12 часов (при необходимости). В начальном послеоперационном периоде кеторолака трометамин при необходимости можно вводить каждые 2 часа. Следует назначать минимальную эффективную дозу. Общая суточная доза не должна превышать 90 мг для пациентов молодого возраста, 60 мг – для пациентов преклонного возраста, пациентов з почечной недостаточностью и пациентов с массой тела менее 50 кг. Максимальная длительность лечения не должна превышать 2 дня. У пациентов с массой тела менее 50 кг дозу необходимо уменьшить. Возможно сопутствующее применение опиоидных аналгетиков (морфина, петидина и др.). Кеторолак не имеет отрицательного влияния на связывание опиоидных рецепторов и не усиливает угнетение дыхания или седативное действие опиоидных препаратов. Для пациентов, которые парентерально получают препарат Кетальгин® лонг для инъекций и которых переводят на пероральный прием таблеток Кетальгин®, общая комбинированная доза не должна превышать 90 мг (60 мг для пациентов преклонного возраста, пациентов с нарушениями функции почек и с массой тела менее 50 кг), а в тот день, когда меняют лекарственную форму, доза перорального компонента не должна превышать 40 мг. На прием пероральной формы пациентов следует переводить как можно скорее.
Пациенты преклонного возраста.
Пациентам старше 65 лет рекомендовано назначать самое низкое значение диапазона дозирования. Общая суточная доза не должна превышать 60 мг.
Пациенты с нарушением функции почек.
Кетролак противопоказан при нарушении функции почек умеренного и тяжелого ступеней. При менее выраженных нарушениях необходимо уменьшать дозирование (не выше 60 мг/сутки внутримышечно).
Побочные реакции.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: чувство дискомфорта в животе, чувство переполнения желудка, тошнота, диспепсия, желудочно-кишечная боль, боль в эпигастрии, понос, реже - метеоризм, отрыжка, рвота, запор, эрозивно-язвенные поражения, в том числе кровотечения и перфорации  желудочно-кишечного тракта, иногда фатальные (особенно у людей преклонного возраста), рвота кровью, гастрит, пептическая язва, панкреатит, мелена, ректальные кровоизлияния, язвенный стоматит, эзофагит, обострение болезни Крона и колита.
Со стороны печени и желчных путей: очень редко - нарушения функции печени, печеночная недостаточность, желтуха, гепатит.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, раздражительность, ощущение сухости во рту, повышенное чувство жажды, нервозность, спутанность сознания, парестезии, функциональные нарушения, необычные сновидения, депрессия, сонливость, нарушения сна, бессонница, нарушения концентрации внимания, эйфория, галлюцинации, возбуждение, гиперкинезия, судороги, психотические реакции, патологические мысли, ассептический менингит (с соответствующей симптоматикой), ригидность мышц затылка, ощущение тревоги, дезориентация, нарушения мысления.
Со стороны органов чувств: нарушение вкусовых ощущений, нарушение зрения, ретробульбарный неврит, шум в ушах, потеря слуха.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия.
Со стороны мочевыделительной системы: сильная боль в участке проэкции почек, частое мочевыпускание, олигурия, гипонатриемия, гиперкалиемия, гематурия, протеинурия, повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови, задержка мочи, острая почечная недостаточность, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, нефротический синдром (редко).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: бледность, приливы, боль в груди, ощущение сердцебиения, брадикардия, сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, пальпитация, отеки.
Данные клинических и эпидемиологических исследований свидетельствуют, что применение некоторых НПВС, особенно в высоких дозах и длительное время, может быть ассоциировано с повышенным риском развития артериальных тромбоэмболических осложнений (инфаркт миокарда или инсульт).
Со стороны системы крови: пурпура, тромбоцитопения, нейропения, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия, в результате чего могут возникнуть кровоизлияния под кожу, гематомы, носовые кровотечения, снижение скорости свертывания крови, удлинение времени кровотечения, повышенная послеоперационная кровоточивость ран.
Со стороны системы органов дыхания: одышка, астма, ухудшение протекания астмы, отек легких.
Со стороны половой системы (у женщин): бесплодие.
Со стороны кожи: зуд, крапивница, фоточувствительность кожи, синдром Лаелла, булезные реакции, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, макулопапуллезные и мокнущие высыпания.
Аллергические реакции: анафилактические реакции, крапивница, бронхоспазм, отек гортани, ангионевротический отек, одышка, артериальная гипотензия, приливы, эксфолиативный дерматоз, булезный дерматоз.
Такие реакции могут наблюдаться у пациентов с или без известной гиперчувствительности к кеторолаку или к другим НПВС. Они также могут наблюдаться у лиц, у которых в анамнезе был ангионевротический отек, бронхоспастическая реактивность (например, астма и полипы в носу). Анафилактоидные реакции, такие как анафилаксия, могут иметь фатальное следствие.
Со стороны организма в целом: астения, отеки, боль в месте введения, повышение температуры тела, повышенная потливость, увеличение массы тела.
Передозировка.
Симптомы: заторможенное состояние, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральном участке, желудочно-кишечное кровотечение, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома. Сообщалось о развитии анафилактоидных реакций, которые могут возникать и при передозировке.
Лечение: терапия симптоматическая и поддерживающая. Специфический антидот отсутствует. Применение форсированного диуреза, алкилирование мочи, гемодиализа или переливания крови неэффективные из-за высокого связывания препарата с белками плазмы крови. Одноразовая передозировка кеторолаком в разное время приводили к боли в животе, тошноте, рвоте, гипервентиляции, пептических язв и/или эрозивного гастрита и нарушения функции почек, которые проходили после отмены препарата.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Препарат противопоказан в период беременности. Во время лечения следует прекратить кормление грудью.
Дети.
Препарат противопоказан детям до 16 лет.
Особенности применения.
Рекомендовано применение в условиях стационара.
Вероятность возникновения побочных эффектов можно минимизировать, применяя наименьшую эффективную дозу в течение самого короткого периода времени, необходимого для контроля симптомов. Необходимо иметь ввиду, что у некоторых пациентов обезболивание наступает только через 30 мин после внутримышечного введения.
Срок перорального и внутримышечного применения кеторолака трометамина у взрослых пациентов суммарно не должен превышать 7 дней.
Влияние на фертильность.
Применение кеторолака трометамина следует отменить женщинам, которые не могут забеременеть и в связи с этим проходят обследование.
Влияние на пищеварительный тракт.
Кеторолака трометамин способен вызывать тяжелые побочные реакции со стороны пищеварительного тракта.
Эти побочные явления могут возникать у пациентов, которые применяют кеторолака трометамин в любое время после симптомов-предвесников или без них и могут иметь фатальные последствия. Риск появления серьезных с клинической точки зрения желудочно-кишечных кровотечений является дозозависимым. Но побочные явления могут возникать даже при недлительной терапии. Кроме наличия в анамнезе язвенной болезни, провоцирующими факторами являются одновременное применение пероральных кортикостероидов, антикоагулянтов, длительная терапия нестероидными противовоспалительными средствами, курение, употребление алкогольных напитков, преклонный возраст и плохое состояние здоровья в целом. Большинство спонтанных отчетов о явлениях со стороны пищеварительного тракта касались пациентов преклонного возраста или ослабленных, поэтому при лечении такой категории больных необходимо уделять ей особенное внимание и при возникновении подозрения кеторолак следует отменить. Пациентам из группы риска назначают альтернативный вид терапии, в которую не входят нестероидные противовоспалительные средства (НПВС).
Влияние на кровеносную систему.
При сопутствующем приеме кеторолака трометамина у пациентов, которые получают антикоагулянтную терапию, может повышаться риск возникновения кровотечения. Детальных исследований одновременного применения кеторолака и профилактических низких доз гепарина (2500-5000 ЕД каждые 12 часов) не проводили, поэтому такой режим так же может повышать риск появления кровотечения. Пациенты, которые уже принимают антикоагулянты или которым требуется введение низких доз гепарина, не должны получать кеторолака трометамин. За состоянием пациентов, принимающих другие средства, которые отрицательно влияют на гомеостаз, при введении кеторолака трометамина следует тщательно наблюдать. Кеторолак угнетает агрегацию тромбоцитов и удлиняет время кровотечения. У пациентов с нормальной функцией кровотечения ее время увеличивается, но не превышает нормальный диапазон, который равняется 2-11 минут. В отличие от пролонгированного действия после приема ацетилсалициловой кислоты, функция тромбоцитов возвращается к норме в течение 24-48 часов после отмены кеторолака. Пациентам, которым делали операцию с высоким риском кровотечения или неполным гемостазом, кеторолака трометамин применять нельзя. Кеторолака трометамин не является анестетиком и не имеет седативных или анксиолитических свойств.
Применение у пациентов с нарушением функции почек.
Пациенты с менее выраженным нарушением почечной функции должны получать меньшие дозы кеторолака (не более 60 мг в сутки, внутримышечно). За состоянием почек таких пациентов необходимо тщательно наблюдать. Перед началом лечения пациенты должны быть хорошо гидратованные. У пациентов, которым делали гемодиализ, клиренс кеторолака был снижен приблизительно наполовину от нормальной скорости, а терминальный период полувыведения увеличивался почти втрое.
Влияние на сердечно-сосудистую систему и сосуды головного мозга.
За состоянием больных артериальной гипертензией и/или незначительной и умеренной сердечной недостаточностью в анамнезе необходимо тщательно наблюдать.
Чтобы минимизировать потенциальный риск развития побочных кардиоваскулярных осложнений у пациентов, которые применяют НПВС, следует применять наименьшую эффективную дозу в течение самого короткого возможного промежутка времени. Кеторолака трометамин назначают пациентам с неконтролированной артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или сосудов головного мозга только после тщательного обдумывания всех преимуществ и недостатков такого лечения. Также оценивают целесообразность назначения кеторолака перед началом длительного лечения пациентов группы риска касательно развития сердечно-сосудистых заболеваний (например с артериальной гипертонией, гиперлипидемией, сахарным диабетом, а также курящих).
Применение у пациентов с нарушениями функции печени.
Кеторолака трометамин следует с осторожностью назначать пациентам с нарушениями функции печени или с заболеваниями печени в анамнезе. Значительные повышения (более чем в три раза выше нормы) АЛТ и АСТ в сыворотке крови наблюдались в контролированных клинических исследованиях менее чем у 1 % пациентов. Кроме того, были сообщения об одиночных случаях тяжелых печеночных реакций, включая желтуху и фатальный фульминантный гепатит, некроз печени и печеночную недостаточность, в некоторых случаях – фатальные. Кеторолак отменяют в случае появления клинических симптомов развития заболеваний печени или системных проявлений (например, эозинофилия, высыпания).
Респираторная система.
Следует контролировать состояние пациентов в связи с вероятностью развития бронхоспазма.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
У некоторых пациентов при применении кеторолака трометамина может возникнуть головокружение, сонливость, нарушение зрения, головная боль, вертиго, бессонница или депрессия. Если у пациента наблюдаются такие или другие побочные эффекты, он не должен управлять автотранспортными средствами или работать с точными механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Нежелательно применять в комбинации с препаратами лития, пентоксифилином, пробенецидом.
Одновременное применение с антикоагулянтами (такими как варфарин) противопоказано.
Нестероидные противовоспалительные средства – при одновременном применении препарата с другими НПВС возможно развитие адитивных побочных эффектов.
Антикоагулянты – возможно усиление кровотечений.
Дигоксин, парацетамол, фенитоин, тольбутамид – при одновременном применении с кеторолаком уменьшается связывание этих препаратов с белками плазмы крови, в результате чего повышается их токсическое действие.
Диуретики – снижается диуретический эффект, в результате чего повышается нефротоксическое действие кеторолака.
β – адреноблокаторы, ингибиторы АПФ – при одновременном применении этих препаратов происходит снижение антигипертензивного действия β – адреноблокаторов под влиянием кеторолака, в результате чего возможно развитие нарушений функции почек.
Антибиотики циклоспоринового ряда – при одновременном применении повышается нефротоксическое действие циклоспоринов.
Сердечные гликозиды - при одновременном применении обостряется сердечная недостаточность.
Глюкокортикостероиды – одновременное применение кеторолака с глюкокортикостероидами следует проводить осторожно, в связи с повышенным риском развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.
Хинолоны - при одновременном применении повышается риск развития судорог.
Пробенецид - при одновременном применении концентрация кеторолака в плазме крови увеличивается.
Мифепристон – кеторолак снижает эффективность мифепристона, из-за чего применение кеторолака разрешено только через 8-12 дней после начала применения мифепристона.
Оксипентифилин – одновременное применение с кеторолаком не рекомендуется из-за повышенного риска развития кровоизлияний.
Соли лития - при одновременном применении задерживается выведение лития из организма.
Опиоидные аналгетики - при одновременном применении усиливается эффект опиоидных аналгетиков, что позволяет уменьшать дозу последних при обезболивании.
Препараты, содержащие чеснок, лук, гинкго двухлопастной могут потенцировать эффект кеторолака и повышают риск развития геморрагических осложнений.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Кеторолак - нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), ингибитор циклооксигеназы (ЦОГ), производный пиролизинкарбоновой кислоты, оказывает выраженное аналгезирующее действие. Благодаря особенностям лекарственной формы длительность аналгезирующего действия – 10-12 час. Способен купировать или снижать боль малой и средней интенсивности.
Как и другие НПВС, имеет жаропонижающее и противовоспалительное действия. Способен тормозить агрегацию тромбоцитов.
Фармакокинетика. При внутримышечном введении на месте введения препарата образуется депо, из которого кеторолак постепенно поступает в системный кровоток.
Время достижения максимальной концентрации (Сmax= 3 мг/мл) в плазме крови (Тmax) состав Кетальгин лонг амп. 30 мг/мл 1 мл. №10ляет 40-50 мин. Связывание с белками плазмы – около 99 %. До 10 % введенной дозы препарата метаболизируется в печени, другое количество – в почках. Выводится из организма, в основном, с мочой (до 90 %), 60 % введенной дозы – в неизменном состоянии. До 10 % введенной дозы выводится с фекалиями. Период полувыведения препарата (Т1/2) состав Кетальгин лонг амп. 30 мг/мл 1 мл. №10ляет 4-6 час. У пациентов с нарушенной функцией почек и у лиц преклонного возраста скорость выведения препарата снижается, а период полувыведения – повышается. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко при лактации.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость желтоватого цвета.
Несовместимость: Раствор кеторолака для инъекций не следует смешивать в малых емкостях (например, в одном шприце) с сульфатом морфина, гидрохлоридами петидина, прометазина или гидроксизина, поскольку при этом кеторолак может выпасть в осадок.
Срок годности. 2 года.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25 оС.
Упаковка. По 1 мл в ампулах, по 10 ампул в пачке.
Категория отпуска. По рецепту.