ЗИННАТ™ (ZINNAT™)

Фармакологические свойства препарата Зиннат гранулы для суспензии 100 мл.:

Фармакодинамика. Цефуроксим аксетил (цефуроксим 1-ацетоаксетиловий эфир) — пероральная форма цефалоспоринового антибиотика цефуроксима. Действует бактерицидно, устойчив к действию большинства β-лактамаз, активен в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Бактерицидное действие цефуроксима обусловлено угнетением синтеза клеточной оболочки микроорганизмов. Цефуроксим высокоактивен в отношении следующих микроорганизмов:
грамотрицательные аэробы:

Haemophilus influenzae (включая штаммы, резистентные к ампициллину),
Нaemophilus parainfluenzae, moraxella (branhamella) catarrhalis, neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу, и непродуцирующие пенициллиназу),
Escherichia coli, klebsiella spp., proteus mirabilis, providencia spp., proteus rettgeri;
грамположительные аэробы:

Staphylococcus aureusи 
Staphyloccocus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу, но исключая штаммы, резистентные к метициллину),
Streptococcus pyogenеs (и другие β-гемолитические стрептококки),
Streptococcus pneumoniae, streptococcus группы в (streptococcus agalactiae);
анаэробы:
грамположительные и грамотрицательные кокки (включая
Peptococcus и 
Peptostreptococcus spp.), грамположительные бактерии (включая виды
Clostridium) и грамотрицательные бактерии (включая виды
Bacteroides и 
Fusobacterium spp.), propionibacterium spp.;
другие микроорганизмы:
Array

Вorrelia burgdorferi;
микроорганизмы, резистентные к цефуроксиму:

Сlostridium difficile, pseudomonas spp., campylobacter spp., acinetobacter calcoaceticus, listeria monocytogenes, метициллинрезистентные штаммы
Staphylococcus aureusи 
Staphylococcus epidermidis, legionella spp.;
микроорганизмы, некоторые штаммы которых резистентны к цефуроксиму:

Enterococcus (streptococcus) faecalis, morganella morganii, proteus vulgaris, enterobacter spp., citrobacter spp., serratia spp.,
вacteroides fragilis.
Фармакокинетика. После перорального применения цефуроксима аксетил абсорбируется в кишечнике, гидролизируется в его слизистой оболочке и в виде цефуроксима поступает в системный кровоток. Оптимальный уровень абсорбции отмечается при приеме сразу после еды. Максимальная концентрация цефуроксима в плазме крови наблюдается приблизительно через 2–3 ч после приема препарата. Период полувыведения состав Зиннат гранулы для суспензии 100 мл.ляет приблизительно 1–1,5 ч. Степень связывания с белками плазмы крови — 33–55% в зависимости от методики определения. Цефуроксим выделяется почками в неизмененном виде путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации.
Одновременное применение пробенецида увеличивает AUC на 50%. Уровень цефуроксима в плазме крови снижается при проведении диализа.

Показания к применению препарата Зиннат гранулы для суспензии 100 мл.:

инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
•ЛОР-органов (средний отит, синусит, тонзиллит, фарингит);
•нижних дыхательных путей (пневмония, острый бронхит и обострение хронического бронхита);
•мочевыделительной системы (пиелонефрит, цистит и уретрит);
•кожи и мягких тканей (фурункулез, пиодермия и импетиго);
•гонорея, острый неосложненный гонококковый уретрит и цервицит;
•ранние проявления болезни Лайма и последующая профилактика поздних проявлений болезни Лайма у взрослых и детей в возрасте старше 12 лет.

Применение препарата Зиннат гранулы для суспензии 100 мл.:

обычно продолжительность лечения состав Зиннат гранулы для суспензии 100 мл.ляет 7 дней (от 5 до 10 дней).
Для лучшей абсорбции препарат рекомендуется принимать после еды.
Взрослые:
Большинство инфекций — 250 мг 2 раза в сутки.
Инфекции мочевыводящих путей — 125 мг 2 раза в сутки.
Инфекции дыхательных путей средней тяжести (бронхит) — 250 мг 2 раза в сутки.
Более тяжелые инфекции дыхательных путей (или подозрение на пневмонию) — 500 мг 2 раза в сутки.
Пиелонефрит — 250 мг 2 раза в сутки.
Неосложненная гонорея — 1 г однократно.
Болезнь Лайма у взрослых и детей в возрасте от 12 лет — 500 мг 2 раза в сутки на протяжении 20 дней.
Цефуроксим выпускается также в виде натриевой соли (Зинацеф) для парентерального применения. Это позволяет проводить последовательную терапию одним антибиотиком при переходе с парентерального пути введения на пероральный, если для этого имеются клинические показания.
Зиннат эффективен в последовательном лечении пневмонии и обострений хронического бронхита после предыдущего парентерального применения Зинацефа (цефуроксима натрия).
Последовательная терапия
Пневмония. 1,5 г Зинацефа 2–3 раза в сутки (в/в или в/м) на протяжении 48–72 ч с последующим применением Зинната по 500 мг 2 раза в сутки перорально на протяжении 7–10 дней.
Обострение хронического бронхита. 750 мг Зинацефа 2–3 раза в сутки (в/в или в/м) на протяжении 48–72 ч с последующим применением Зинната по 500 мг 2 раза в сутки перорально на протяжении 5–10 дней. Продолжительность как парентерального, так и перорального применения препарата определяется тяжестью инфекции и состоянием больного.
Дети. У детей в возрасте от 3 мес до 2 лет рекомендуемая доза состав Зиннат гранулы для суспензии 100 мл.ляет 125 мг (суспензия — 10 мг/кг) 2 раза в сутки для большинства инфекций (максимальная суточная доза 250 мг).
Для детей в возрасте старше 2 лет при среднем отите и более тяжелых инфекциях рекомендуемая доза состав Зиннат гранулы для суспензии 100 мл.ляет 250 мг (суспензия — 15 мг/кг) 2 раза в сутки (максимальная суточная доза — 500 мг).
Рекомендации по дозированию суспензии у детей в зависимости от возраста и массы тела приведены в таблице.

10 мг/кг при большинстве инфекций

15 мг/кг для лечения среднего отита и более тяжелых инфекций

Таблетки Зиннат нельзя разламывать, поэтому маленьким детям рекомендуется назначать препарат в форме суспензии.

Приготовление суспензии
1. Тщательно встряхнуть флакон для достижения рассыпчатости гранул. Снять мерный колпачок, крышку и защитную мембрану. Если мембрана повреждена или отсутствует, препарат непригоден для применения.
2. Налить 37 мл воды в мерный колпачок (до метки на колпачке) и добавить эту воду во флакон, закрыть крышку.
3. Перевернуть флакон и интенсивно взболтать (приблизительно 15 с).
4. Вернуть флакон в нормальное положение и тщательно встряхнуть.
При необходимости раскрытая во многоразовых флаконах суспензия может быть разбавлена далее холодным фруктовым соком или молоком непосредственно перед применением.
Растворенную суспензию нельзя смешивать с горячими жидкостями.
Всегда перед применением тщательно встряхивать флакон.

Противопоказания к применению препарата Зиннат гранулы для суспензии 100 мл.:

повышенная чувствительность к цефалоспоринам.

Побочные эффекты препарата Зиннат гранулы для суспензии 100 мл.:

при применении цефуроксима аксетила выражены умеренно и имеют в основном обратимый характер.
Приведенные ниже побочные эффекты классифицированы по органам и системам и по частоте возникновения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и < 1/10); нечасто (≥1/1000 и <1/100); редко (≥1/10 000 и <1/1000); очень редко (<1/10 000).

Инфекции и инвазии
Часто — чрезмерный рост
Candida.

Со стороны системы крови и лимфатической системы
Часто — эозинофилия.
Нечасто — положительный тест Кумбса, тромбоцитопения, лейкопения (иногда выраженная).
Очень редко — гемолитическая анемия.
Цефалоспорины как класс обладают свойством абсорбироваться на поверхности мембраны эритроцитов и взаимодействовать с антителами, что может привести к положительной пробе Кумбса (влияние на определение совместимости крови) и (очень редко) к гемолитической анемии.

Иммунная система
Реакции гиперчувствительности, в том числе: нечасто — кожная сыпь; редко — крапивница, зуд; очень редко — медикаментозная лихорадка, сывороточная болезнь, анафилаксия.

Со стороны цнс
Часто — головная боль, головокружение.

Со стороны жкт
Часто — гастроэнтерологические расстройства, включая диарею, тошноту, боль в животе.
Нечасто — рвота.
Редко — псевдомембранозный колит.

Со стороны гепатобилиарной системы
Часто — транзиторное повышение уровня печеночных ферментов (АлАТ, АсАТ, ЛДГ).
Очень редко — желтуха (в основном холестатическая), гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей
Очень редко — полиморфная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсичный эпидермальный некролиз (экзантематозный некролиз).

Особые указания к применению препарата Зиннат гранулы для суспензии 100 мл.:

с особой осторожностью препарат назначают пациентам, в анамнезе которых имеются сведения об аллергических реакциях на пенициллины или другие β-лактамные антибиотики.
Применение цефуроксима аксетила (как и других антибиотиков) может привести к чрезмерному росту
Candida. Длительное применение может также привести к чрезмерному росту других нечувствительных микроорганизмов (например
Enterococci, clostridium difficile), что может потребовать прекращения лечения.
При применении антибиотиков широкого спектра действия может развиваться псевдомембранозный колит. Это следует учитывать, если у пациентов во время или после лечения возникает выраженная диарея.
В состав Зиннат гранулы для суспензии 100 мл. препарата в форме суспензии входит сахароза, что необходимо учитывать при назначении препарата пациентам с сахарным диабетом. Также в состав Зиннат гранулы для суспензии 100 мл. суспензии входит аспартам, являющийся источником фенилаланина, поэтому данную форму препарата с осторожностью применяют для лечения пациентов с фенилкетонурией.
Во время лечения Зиннатом пациентов с болезнью Лайма возможно развитие реакции Яриша — Герсгеймера. Данная реакция возникала непосредственно вследствие бактерицидного действия Зинната на микроорганизм, вызывающий болезнь Лайма, спирохету Borrelia burgdorferi. Необходимо объяснить пациентам, что это обычное следствие антибиотикотерапии при болезни Лайма, не требующее специальной терапии.
При проведении последовательной терапии время перехода с парентерального введения препарата на пероральный прием определяется тяжестью инфекции, клиническим состоянием пациента и чувствительностью возбудителя инфекции. При отсутствии клинического улучшения на протяжении 72 ч парентеральную терапию следует продолжить.

Период беременности и кормления грудью. Экспериментальных данных об эмбриотоксическом или тератогенном действии цефуроксима аксетила нет, однако в первые месяцы беременности его следует назначать с осторожностью. Цефуроксим выделяется с грудным молоком, поэтому в период кормления грудью препарат применяют с осторожностью.

Дети. Опыта применения Зинната для лечения детей в возрасте до 3 мес нет.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Поскольку препарат может вызывать головокружение, пациент должен быть предупрежден, что управлять транспортными средствами и работать с механизмами следует с осторожностью.

Взаимодействия препарата Зиннат гранулы для суспензии 100 мл.:

препараты, снижающие кислотность желудочного сока, могут уменьшать биодоступность Зинната и сводить к минимуму эффект ускорения абсорбции после приема пищи.
Как и другие антибиотики, Зиннат может влиять на флору кишечника, что приводит к снижению реабсорбции эстрогенов и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов.
Поскольку при проведении ферроцианидного теста может отмечаться ложноположительный результат, для определения уровня глюкозы в крови пациентов, получающих терапию цефуроксимом натрия, рекомендуется использовать глюкозооксидазную или гексокиназную методику. Цефуроксим не влияет на результаты щелочно-пикратного метода определения уровня креатинина.

Передозировка препаратом Зиннат гранулы для суспензии 100 мл.:

возможны судороги вследствие возбуждающего действия цефалоспоринов на головной мозг.
Концентрация цефуроксима в плазме крови снижается при проведении гемодиализа или перитонеального диализа.

Условия хранения препарата Зиннат гранулы для суспензии 100 мл.:

при температуре до 30 °C. После растворения суспензию хранят в холодильнике при температуре 2–8 °C до 10 дней.