Элоксамеда (оксалиплатин) конц. д/инф. 5 мг/мл фл....

Элоксамеда конц. д/инф. 5 мг/мл фл. 10 мл

действующее вещество: оксалиплатин;

1 мл концентрата содержит 5 мг оксалиплатина; 1 флакон содержит 50 мг, 100 мг или 200 мг оксалиплатина;

вспомогательные вещества: вода для инъекций.

Лекарственная форма

Концентрат для приготовления раствора для инфузий.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный раствор.

Фармакологическая группа

Другие антинеопластичес средства. Соединения платины.

код АТХ

L01X A03.

Фармакологические свойства

Фармакологические. Оксалиплатин - противоопухолевый препарат, относится к новому классу соединений платины, в которых атом платины образует комплекс с 1,2-диаминоциклогексаном (DACH) и оксалатом.

Оксалиплатин является единственным энантиомером ( цис - [(1 R, 2R ) -1,2-циклогександиамин- N, N '] оксалатов (2 -) - O, O '] платины.

Оксалиплатин проявляет широкий спектр как цитотоксичности in vitro, так и противоопухолевой активности in vivo на различных моделях опухолей, включая модели колоректального рака человека.Оксалиплатин также демонстрирует активность in vitro и in vivo на различных клеточных линиях, устойчивых к цисплатина.  

В комбинации с 5-фторурацилом (5-ФУ) наблюдалась синергическое цитотоксическое действие in vitro иin vivo .

Исследование механизма действия, хотя он еще недостаточно изучен, свидетельствуют о том, что водные производные, образующиеся в результате биотрансформации оксалиплатина, взаимодействуют с ДНК путем образования внутри- и мижниткових перекрестных мостиков соединений. Таким образом, нарушается синтез ДНК, что приводит к цитотоксического и противоопухолевого эффектов.

Эффективность оксалиплатина (85 мг / м ² каждые 2 недели) в комбинации с 5-фторурацилом / фолиновой кислотой (ФК) у пациентов с метастатическим колоректальным раком продемонстрирована в ходе трех клинических исследований:

• в рамках исследования ЕFС2962 было проведено сравнительное исследование (III фаза) терапии первого выбора, в котором 420 пациентов были рандомизированы на две группы: те, кто получал только 5-фторурацил / фолиновую кислоту (5-ФУ / ФК) (LV5FU2, N = 210 ), и те, кто получал комбинацию оксалиплатина с 5-ФУ / ФК (FОLFОХ4, N = 210)
• в рамках исследования ЕFС4584 было проведено сравнительное исследование (III фаза) с участием 821 пациента, которые ранее получали противоопухолевое лечение комбинацией иринотекана (СРТ-11) и 5-ФУ / ФК и которые были невосприимчивы к нему. Пациенты были рандомизированы на три группы: только 5-ФУ / ФК (LV5FU2, N = 275), только оксалиплатин (N = 275) и комбинация оксалиплатина с 5-ФУ / ФК (FОLFОХ4, N = 271)
• в рамках исследования ЕFС2964 было проведено исследование (II фаза) без контрольной группы с участием пациентов, ранее получавших противоопухолевое лечение только 5-ФУ / ФК и были невосприимчивы к нему, в котором они получали терапию комбинацией оксалиплатин и 5-ФУ / ФК (FОLFОХ4 , N = 57).

Два рандомизированных клинических исследования, EFC2962 с участием больных, получавших терапию первой линии, и EFC4584, в котором принимали участие пациенты, которые проходили предварительное лечение, продемонстрировали значительно выше процентное соотношение терапевтического ответа и удлиненное выживаемости без прогрессирования заболевания (PFS - progression free survival) / время до прогрессирования заболевания (TTP - time to progression) по сравнению с монотерапией 5-ФУ / ФК.

В ходе исследования EFC4584, к которому привлекались пациенты, проходившие предыдущее лечение и были невосприимчивы к нему, разница показателя среднего общего выживания (OS - overall survival) между комбинацией оксалиплатина и 5-ФУ / ФК не достиг статистически достоверного уровня.

Таблица 1

Частота возникновения терапевтического ответа при применении схемы FOLFOX4 по сравнению со схемой LV5FU2