ЗОЛЕДРОНОВАЯ КИСЛОТА (ACIDUM ZOLEDRONICUM)

ACIDUM ZOLEDRONICUM     M05B A08

конц. д/р-ра д/инф. 0,8 мг/мл фл. 5 мл, № 1

№ UA/13545/01/01 от 09.04.2014 до 09.04.2019

ЗОЛЕДРОНОВАЯ КИСЛОТА (ACIDUM ZOLEDRONICUM)

USPDDN: (1-гидрокси-2-имидазол-1-илэтилиден)дифосфорная кислота.
NLM: фософоновая кислота, (1-гидрокси-2-(1Н-имидазол-1-ил)этилиден)бис-.

M_m = 272,089 Да. Белый кристаллический порошок. Очень хорошорастворим в р-ре NaOH, плохорастворим в воде и соляной кислоте, практически нерастворим в органических растворителях. pH 0,7% р-ра золедроновой кислоты в воде состав Золедроновая кислота - Виста концентрат для раствора для инфузий 0,8 мг/мл 5 мл Золедроновая кислота - Виста концентрат для раствора для инфузий 0,8 мг/мл 5 мл ляет около 2,0.
Форма выпуска препарата Золедроновая кислота - Виста: р-р для инфузий, лиофилизат для приготовления р-ра для инфузий, концентрат для приготовления р-ра для инфузий.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

золедроновая кислота — бисфосфонат, являющийся мощным ингибитором остеокластической костной резорбции. 
Селективное действие бисфосфонатов на костную ткань основано на их высоком сродстве к минерализованной костной ткани, однако молекулярный механизм, который приводит к ингибированию остеокластической активности, на сегодня не выяснен. В исследованиях на животных установлено, что золедроновая кислота ингибирует костную резорбцию без негативного влияния на формирование, минерализацию и механические свойства кости. 
Кроме ингибирования остеокластической костной резорбции, золедроновая кислота оказывает прямое противоопухолевое действие на культивированные клетки миеломы и рака молочной железы человека благодаря ингибированию пролиферации клеток и индукции апоптоза. Это указывает на то, что золедроновая кислота может иметь антиметастатические свойства.

ПОКАЗАНИЯ:

остеопороз, профилактика повторных переломов, болезнь Педжета; профилактика симптомов, связанных с поражением костной ткани у пациентов со злокачественными новообразованиями на поздних стадиях.

ПРИМЕНЕНИЕ:

лечение при постменопаузальном остеопорозе, остеопорозе у мужчин, лечение и профилактика глюкокортикоид-индуцированного остеопороза, профилактика повторных переломов после переломов бедра: рекомендуемая доза — 1 в/в инфузия 5 мг золедроновой кислоты в год.
Лечение болезни Педжета: рекомендуемая доза — 1 в/в инфузия 5 мг золедроновой кислоты однократно. Препарат назначают только врачи с опытом лечения пациентов с болезнью Педжета. Данных о повторной терапии препаратом нет. После однократного лечения при болезни Педжета золедроновой кислотой отмечают длительный период ремиссии. Однако повторное лечение золедроновой кислотой можно назначать пациентам с рецидивом заболевания, вызванным повышением уровня ЩФ в плазме крови, лицам, у которых не достигнуто нормализации уровня ЩФ в плазме крови, или пациентам с симптомами, сохраняющимися в течение 12 мес от начала лечения.
Золедроновая кислота (5 мг на 100 мл готового р-ра для инфузии) вводится в/в через систему, настроенную на стабильную скорость инфузии. Время инфузии должно состав Золедроновая кислота - Виста концентрат для раствора для инфузий 0,8 мг/мл 5 мл Золедроновая кислота - Виста концентрат для раствора для инфузий 0,8 мг/мл 5 мл лять не менее 15 мин. Инфузию золедроновой кислоты проводят при условии адекватной гидратации пациента. Это особенно важно для лиц пожилого возраста и пациентов, применяющих диуретики.
При остеопорозе у женщин и мужчин, при глюкокортикоид-индуцированном остеопорозе необходимо назначить дополнительно кальций и витамин D, если диета не компенсирует их необходимого количества.
Пациентам с болезнью Педжета необходимо обеспечить адекватное применение витамина D и кальция в суточных дозах в течение 10 дней после введения золедроновой кислоты.
Пациенты с почечной недостаточностью: назначение золедроновой кислоты лицам с клиренсом креатинина Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов с клиренсом креатинина ≥35 мл/мин.
Пациенты с печеночной недостаточностью. Нет необходимости в коррекции дозы.
Пациенты пожилого возраста (≥65 лет). Поскольку биодоступность, распределение и выведение подобны у больных пожилого возраста и более молодых пациентов, пациентам в возрасте ≥65 лет коррекция дозы препарата не требуется.
Инструкции по применению препарата. Золедроновую кислоту нельзя смешивать или вводить в/в с любыми другими лекарственными средствами. Препарат необходимо вводить через отдельную систему для в/в инфузий при постоянной скорости введения. Перед применением р-р необходимо нагреть до комнатной температуры. Препарат применяют только однократно; неиспользованный р-р необходимо утилизировать.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

гиперчувствительность к действующему веществу, другим бисфосфонатам или любым вспомогательным веществам, входящим в состав Золедроновая кислота - Виста концентрат для раствора для инфузий 0,8 мг/мл 5 мл Золедроновая кислота - Виста концентрат для раствора для инфузий 0,8 мг/мл 5 мл . Гипокальциемия. Беременность и период кормления грудью.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

со стороны кроветворной и лимфатической систем: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.
Со стороны ЦНС: головная боль, парестезии, головокружение, вкусовые расстройства, гипостезия, гиперестезия, тремор.
Со стороны психики: расстройства сна, беспокойство, спутанность сознания.
Нарушение функции зрения: конъюнктивиты, помутнение зрения, увеит, эписклерит.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, диарея, абдоминальная боль, диспепсия, стоматит, сухость во рту.
Со стороны дыхательной системы: диспноэ, кашель.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: гипергидроз, зуд, высыпания.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительнотканной систем: боль в костях, миалгия, артралгия, генерализованная боль, скованность суставов, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: АГ, артериальная гипотензия, брадикардия.
Нарушение со стороны почек и мочеполовой системы: ОПН, гематурия, протеинурия.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, ангионевротический отек.
Общие нарушения и местные реакции: лихорадка, гриппоподобное состояние, астения, периферический отек, реакции в месте инъекции (боль, раздражение, припухлость, затвердение), боль в груди, увеличение массы тела.
Отклонение лабораторных показателей: гипофосфатемия, повышение уровня креатинина и мочевины в крови, гипокальциемия, гипомагниемия, гипо- или гиперкалиемия, гипернатриемия.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

перед введением необходимо убедиться в достаточной гидратации пациентов, включая пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек. Следует избегать гипергидратации у пациентов с риском развития сердечной недостаточности.
Пациенты не должны применять одновременно с золедроновой кислотой любые другие бисфосфонаты.
Безопасность и эффективность применения золедроновой кислоты в педиатрической практике не установлены. Не рекомендовано управлять транспортными средствами или работать со сложными механизмами в период применения препарата.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бисфосфонатов и аминогликозидов, поскольку они могут вызывать аддитивное влияние, вследствие чего уровень кальция в плазме крови может оставаться сниженным дольше, чем нужно. Не рекомендуется одновременное применение золедроновой кислоты и других потенциально нефротоксических препаратов.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

нарушение функции почек, изменение электролитного состав Золедроновая кислота - Виста концентрат для раствора для инфузий 0,8 мг/мл 5 мл Золедроновая кислота - Виста концентрат для раствора для инфузий 0,8 мг/мл 5 мл а плазмы крови.