АКТАСТРОЗОЛ (ACTASTROZOLUM)

ANASTROZOLUM     L02B G03

Actavis Group

табл. п/плен. оболочкой 1 мг блистер, № 30

№ UA/10782/01/01 от 15.07.2010 до 15.07.2015

АНАСТРОЗОЛ (ANASTROZOLUM)

USPDDN: α,α,α´,α´-тетраметил-5-(1H-1,2,4-триазол-1-илметил)-m-бензендиацетонитрил.

M_m = 293,4 Да. Беловатый порошок, умеренно растворимый в воде (0,5 мг/мл при температуре 25 °C); растворимость не зависит от рН в физиологическом диапазоне. Свободнорастворим в метаноле, ацетоне, этаноле и тетрагидрофуране, высокорастворим в ацетонитриле.

Форма выпуска препарата Актастрозол: таблетки п/о.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

противоопухолевое средство, высокоселективный нестероидный ингибитор ароматазы. У женщин в постменопаузальный период эстрогены образуются преимущественно путем превращения из андростендиона при участии фермента ароматазы в жировой ткани, мышцах и печени. Снижение под влиянием анастрозола уровня циркулирующего эстрадиола оказывает терапевтическое действие у женщин в постменопаузальный период, больных раком молочной железы. Анастрозол в суточной дозе 1 мг снижает уровень эстрадиола на 80%, в суточной дозе до 10 мг не влияет на секрецию гидрокортизона и альдостерона; препарат не обладает гестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью.
Быстро всасывается в пищеварительном тракте. При приеме натощак C_max в плазме крови достигается в течение 2 ч, одновременный прием с пищей несколько снижает скорость, но не степень всасывания, поэтому не влияет на постоянную концентрацию анастрозола в крови.
Связывание анастрозола с белками плазмы крови состав Актастрозол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 мг №30ляет 40%. После 7-дневного приема анастрозола достигается примерно 90–95% равновесной концентрации. Сведений о кумуляции анастрозола нет. T_½ — 40–50 ч.
Выводится в основном с мочой в виде метаболитов и в неизмененном виде (менее 10% дозы) в течение 72 ч.

ПОКАЗАНИЯ:

лечение при распространенном раке молочной железы у женщин в постменопаузальный период, за исключением пациенток с естрогеннегативним раком, если только раньше у них не было положительного клинического ответа на тамоксифен.
Адъювантное лечение инвазивного при эстрогенпозитивном раке молочной железы на ранних стадиях с положительными показателями рецептора гормона у пациенток в постменопаузальном периоде.
Адъювантное лечение эстрогенпозитивного рака молочной железы на ранних стадиях у пациенток в постменопаузальный период, которым была проведена адъювантная терапия тамоксифеном в течение 2–3 лет.

ПРИМЕНЕНИЕ:

внутрь по 1 мг 1 раз в сутки ежедневно. Продолжительность курса лечения зависит от формы и тяжести заболевания.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

пациенткам в пременопаузальный период; с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина Сопутствующая терапия тамоксифеном.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

анорексия, тошнота, рвота, диарея, астения, сонливость, головная боль, кожная сыпь, истончение волос, приливы крови, сухость влагалища, влагалищные кровотечения. Во время приема анастрозола иногда развивались тромбоэмболические осложнения, но причинно-следственная связь с лечением не установлена. Выявлено некоторое повышение уровня общего ХС в плазме крови и у больных с метастазами в печень — повышение активности печеночных ферментов.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и особо опасными механизмами, а также при выполнении другой работы, требующей повышенного внимания.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

в период применения анастрозола нельзя назначать эстрогены.