Бикалутамид Виста

БИКАЛУТАМИД-ВИСТА (BICALUTAMIDE)

BICALUTAMIDUM L02B B03

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/плен. оболочкой 50 мг, № 7, № 10, № 28, № 30

№ UA/10546/01/01 от 30.03.2010 до 30.03.2015

табл. п/плен. оболочкой 150 мг, № 7, № 10, № 28, № 30

№ UA/10546/01/02 от 30.03.2010 до 30.03.2015

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Бикалутамид-Тева является нестероидным антиандрогенным средством, не обладающим другой эндокринной активностью. Бикалутамид связывается с андрогенными рецепторами без активации экспрессии генов, благодаря чему подавляет активность андрогенов. Это приводит к регрессии опухоли предстательной железы. У некоторых пациентов прекращение терапии бикалутамидом может спровоцировать синдром отмены.
Бикалутамид-Тева является рацемическим соединением; антиандрогенную активность проявляет только (R)-энантиомер.
Фармакокинетика. Бикалутамид-Тева хорошо абсорбируется при приеме внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность.
По сравнению с (R)-энантиомером (S)-энантиомер быстро выводится из организма, T_½ первого состав Бикалутамид-ТЕВА (bicalutamide) табл. по 150мг №28 Бикалутамид-ТЕВА (bicalutamide) табл. по 50мг №28ляет около 1 нед.
При ежедневном применении бикалутамида концентрация (R)-энантиомера в плазме крови повышается в 10 раз в результате продолжительного T_½.
При ежедневном применении бикалутамида концентрация (R)-энантиомера в плазме крови в стадии насыщения состав Бикалутамид-ТЕВА (bicalutamide) табл. по 150мг №28 Бикалутамид-ТЕВА (bicalutamide) табл. по 50мг №28ляет около 22 мг/мл. При этом (R)-энантиомер состав Бикалутамид-ТЕВА (bicalutamide) табл. по 150мг №28 Бикалутамид-ТЕВА (bicalutamide) табл. по 50мг №28ляет 99% общего количества циркулирующих энантиомеров в стадии насыщения.
На фармакокинетику (R)-энантиомера не влияют возраст, почечная недостаточность, печеночная недостаточность легкой и средней степени. При тяжелой печеночной недостаточности (R)-энантиомер выводится из плазмы крови медленнее.
Бикалутамид связывается с белками плазмы крови (рацемированный - 96%; (R)-энантиомер - >99%) и интенсивно метаболизируется (путем окисления и глюкуронизации); метаболиты выделяются почками и с желчью приблизительно в одинаковых соотношениях.

ПОКАЗАНИЯ:

Бикалутамид-Тева 50 мг: лечение карциномы предстательной железы в стадии метастазирования в комбинации с аналогом рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона (РФ-ЛГ) или хирургической кастрацией.
Бикалутамид-Тева 150 мг: местно-распространенный рак предстательной железы в качестве монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией.

ПРИМЕНЕНИЕ:

взрослым мужчинам, в том числе пожилого возраста: по 1 таблетке 1 раз в сутки в одно и то же время (утром или вечером). Бикалутамид-Тева 150 мг принимают не менее 2 лет.
Лечение начинают одновременно с приемом аналога РФ-ЛГ или с хирургической кастрацией.
Почечная недостаточность. Коррекция дозы не нужна.
Заболевания печени. При заболеваниях легкой степени тяжести коррекция дозы не нужна. Возможна кумуляция при заболеваниях печени средней и тяжелой степени.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к бикалутамиду и другим компонентам препарата;
детский возраст;
тяжелые нарушения функции печени;
одновременное лечение терфенадином, астемизолом или цизапридом.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

во время проведения клинических исследований при одновременном применении бикалутамида и аналога РФ-ЛГ побочные эффекты классифицированы по системам органов и частоте появлений: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, 1/100); редко (>1/10 000, <1/1000); иногда (<1/10 000).
Иммунная система: нечасто - аллергические реакции (гиперчувствительность), включая ангионевротический отек и крапивницу.
Психические нарушения: нечасто - депрессия.
Дыхательная система: нечасто - интерстициальная пневмония, одышка.
ЖКТ: часто - тошнота, диарея, запор; нечасто - сухость во рту, диспепсия, метеоризм; редко - рвота.
Гепатобилиарная система: часто - повышение уровня трансаминаз, холестаз, желтуха; иногда - печеночная недостаточность.
Кожа и подкожная клетчатка: часто - сыпь, гипергидроз, гирсутизм; редко - сухость кожи; иногда - алопеция.
Почки и мочевыделительная система: нечасто - гематурия, никтурия.
Репродуктивная система и молочные железы: очень часто - болезненность молочных желез, гинекомастия; иногда - эректильная дисфункция, импотенция.
Кровь и лимфатическая система: очень часто - тромбоцитопения; часто - анемия.
Метаболизм: нечасто - анорексия, гипергликемия, уменьшение массы тела; редко - сахарный диабет, увеличение массы тела.
Нервная система: очень часто - снижение либидо; часто - головокружение, бессонница; редко - сонливость.
Сердечно-сосудистая система: иногда - сердечная недостаточность, стенокардия.
Общие нарушения: очень часто - приливы, ощущение жара; часто - астения, зуд, отек, боль в области малого таза, озноб; нечасто - боль в области живота, головная боль, боль в области груди, шеи, поясничной области.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

бикалутамид подвергается интенсивному метаболизму в печени. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени возможно замедление выведения препарата, что может привести к кумуляции бикалутамида. Поэтому следует с осторожностью применять бикалутамид у пациентов с заболеваниями печени средней тяжести.
Рекомендуют контролировать функцию печени (не менее 1 раза в месяц). Большинство нарушений функции печени отмечают в первые 6 мес лечения бикалутамидом.
При возникновении тяжелых нарушений функции печени при применении бикалутамида лечение препаратом следует прекратить.
Бикалутамид является ингибитором цитохрома P450 - CYP 3A4, поэтому следует соблюдать осторожность при применении препарата одновременно с лекарственными средствами, метаболизирующимися CYP 3A4.
Препарат содержит лактозы моногидрат. Пациентам с наследственной непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы Лаппа, мальабсорбцией глюкозы-галактозы не рекомендуют применять данный препарат.
Дети. Препарат противопоказан детям.
Период беременности и кормления грудью. Препарат применяют исключительно для лечения мужчин.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. На период лечения препаратом следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

одновременное применение бикалутамида с терфенадином, астемизолом, цизапридом и циклоспорином противопоказано. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении циклоспорина и блокаторов кальциевых каналов. Может понадобиться снижение дозы при возникновении побочных эффектов. Необходимо часто и регулярно контролировать уровень бикалутамида в плазме крови и клиническое состояние пациентов в начале и после прекращения лечения. Также следует соблюдать осторожность при одновременном применении лекарственных средств, которые могут ингибировать окисление бикалутамида (кетоконазол, циметидин). Это может приводить к повышению уровня бикалутамида в плазме крови и возникновению побочных эффектов. Бикалутамид способен высвобождать антикоагулянт кумариновой группы варфарин из его соединения с протеинами. Необходимо тщательно контролировать протромбиновое время при одновременном применении бикалутамида с кумариновыми антикоагулянтами.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

данных о передозировке у человека нет. Специфического антидота нет, лечение симптоматическое. Гемодиализ неэффективен. Показана поддерживающая терапия, включая контроль за жизненно важными функциями организма.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в оригинальной упаковке при температуре до 25 °C.